Opioïden: medicijneffecten, bijwerkingen, dosering en gebruik

Achtergrond

Opioïden zijn gebruikt als pijnstillers voor duizenden jaren. In eerste instantie in de vorm van opium, het gedroogde melksap van de papaver L. (Papaveraceae). In het begin van de 19e eeuw kwam de pure opium alkaloid morfine werd voor het eerst geïsoleerd en later toegediend met de nieuw uitgevonden hypodermische naald. In de 20e eeuw tal van derivaten en synthetisch opioïden werden ontwikkeld en werden onderworpen aan verdovende middelen wetten. Onder hen zijn enkele actieve ingrediënten die niet langer zijn afgeleid van het natuurlijke alkaloïden. Bijvoorbeeld, pethidine, fentanyl en methadon zijn afgeleid van de tropaanalkaloïde atropine van nachtschadeplanten. Opioïden is de verzamelnaam voor alle actieve ingrediënten; natuurlijke ingrediënten zoals morfine en codeine worden opiaten genoemd. Opioïde peptiden zoals de endorfines en enkefalines zijn de natuurlijke liganden van opioïde receptoren.

Effecten

Opioïden (ATC N02A) zijn voornamelijk analgetisch en distantiëren van analgetica. In tegenstelling tot andere pijnstillers zoals niet-steroïde ontstekingsremmende middelen drugs, ze hebben geen ontstekingsremmende of koortswerende eigenschappen. Opioïden zijn bovendien verdovend (depressief), psychotroop (tast de psyche aan), kalmerend en hoesten-irriterend, onder anderen. De effecten zijn te wijten aan binding aan endogene opioïde receptoren in de hersenen, spinal corden perifeer zenuwstelsel, onder andere. Deze omvatten de μ (Mü), δ (Delta) en κ (Kappa) opioïde receptoren. Agenten hebben verschillende affiniteiten voor de verschillende receptoren.

Indicaties

Indicaties voor het gebruik van opioïden zijn onder meer:

  • Acuut en chronisch pijn van verschillende oorzaken volgens het WHO-stadiëringsschema, bijvoorbeeld terug pijnartrose, koliek, weeën, tumorpijn, Doorbraakpijn, en hartinfarct.
  • Voor symptomatische behandeling van prikkelbaar hoesten.
  • Voor symptomatische behandeling van diarree.
  • Gebruik bij anesthesie.
  • Zie voor substitutie-ondersteunde behandeling bijvoorbeeld onder methadon vervanging.

Misbruik

Opioïden hebben twee gezichten: enerzijds zijn ze essentieel en zeer effectief drugs For pijn beheer. Aan de andere kant worden ze misbruikt als bedwelmende middelen vanwege hun psychotrope, euforische en kalmerend eigendommen. Typische voorbeelden zijn heroïne, morfine, codeine en oxycodon - maar in principe kunnen alle opioïden worden gebruikt als drugs​ Vanwege het hoge potentieel voor afhankelijkheid en het levensbedreigende en destructieve bijwerkingenmisbruik wordt sterk afgeraden. Opioïden kunnen ook worden gebruikt als doping agenten.

Actieve stoffen

  • Alfentanil (Rapifen)
  • Benzhydrocodon (Apadaz)
  • Buprenorfine (bijv. Temgesic, Transtec).
  • carfentanil (diergeneesmiddelen).
  • Codeïne (talrijke geneesmiddelen)
  • Dermorfine
  • Desomorfine (verdovend middel)
  • Dextromoramide (Palfvet)
  • dextropropoxyfeen (uit de handel).
  • dihydrocodeïne (bijv. Codicontin, Paracodin).
  • Ethylmorfine (Phol-Tux)
  • Fentanyl (Bv Durogesic, algemeen).
  • Heroïne (Diafine, verdovend).
  • Hydrocodone (Hydrocodone Streuli, uit de handel).
  • hydromorfon (bijv. Palladon)
  • Levomethadon (L-polamidon)
  • levorfanol (in veel landen niet in de handel verkrijgbaar).
  • Methadon (bijv. ketalgine, magistrale voorschriften).
  • Metopon (niet op de markt)
  • Morfine (bijv. MST Continus, morfine druppels).
  • Nalbufine (Nalbufine OrPha)
  • Nicomorfine (Vilan, uit de handel).
  • Opium (magistrale formuleringen)
  • Opiumtinctuur (Dropizol)
  • Oripavine (voorloper)
  • Oxycodon en naloxon (Targin).
  • Oxycodon (Oxycontin, Oxynorm).
  • oxymorfon (Opa, algemeen).
  • pentazocine (Fortalgetisch, off-label).
  • Pethidine (verschillende fabrikanten)
  • Piritramide (dipidolor)
  • remifentanil (Ultie, algemeen).
  • Sufentanil (Sufenta, generieke geneesmiddelen)
  • Tapentadol (Palexie)
  • Tilidine (Valoron)
  • Tramadol (Tramal, generieke geneesmiddelen)

Opioïde-antagonisten zijn antagonisten bij opioïde-receptoren en heffen de effecten van opioïden op. Ze worden gebruikt in geval van vergiftiging, ontgifting, alcohol afhankelijkheid, constipatie en om de effecten van onder andere opioïden te stoppen.

Contra-indicaties

Tijdens het gebruik moeten tal van voorzorgsmaatregelen in acht worden genomen. Volledige details zijn te vinden op het etiket van het geneesmiddel. Contra-indicaties zijn onder meer overgevoeligheid, gelijktijdige therapie met MAO-remmers, ademhalingsfalen, ademhalingsproblemen Depressie, darmobstructievertraagde maaglediging, lever ziekte, verhoogde intracraniale druk, traumatisch hersenen letsel en ernstige obstructieve longziekte.

Interacties

  • Sommige opioïden worden gebiotransformeerd door CYP450-isozymen en zijn gevoelig voor interacties met CYP-remmers en CYP-inductoren.
  • Centraal depressieve medicijnen kunnen bijwerkingen en ademhalingsproblemen versterken Depressie​ Deze omvatten andere opioïden, sedativa, slaappillen, neuroleptica, spierverslappers, antihistaminicaen alcohol. Een combinatie kan levensbedreigend zijn.
  • Combinatie met MAO-remmers is niet aangegeven omdat ernstig bijwerkingen mogelijk.
  • Anticholinergica kunnen anticholinerge bijwerkingen versterken.
  • Opioïde-antagonisten heffen de effecten van opioïden op.

Bijwerkingen

Opioïden zijn krachtige middelen en moeten met voorzichtigheid worden toegediend. Een overdosis is levensbedreigend en manifesteert zich als ademhalingsverlamming, lage bloeddruklage pols, falen van de bloedsomloop, en coma​ Vooral gevreesd is de mogelijke luchtwegen Depressie​ Mogelijke bijwerkingen, die ook optreden bij therapeutische doses, zijn onder meer:

  • Constipatie, misselijkheid, braken, droog mond, verlies van eetlust.
  • Centrale en psychiatrische stoornissen zoals duizeligheid, hoofdpijn, 피로slaperigheid, verwarring, angst, euforie, dysforie.
  • Kleine pupillen (miosis)
  • Ademhalingsdepressie
  • Jeuk, uitslag, roodheid van de huid, zweten.
  • Urineretentie
  • Hyperalgesie: paradoxaal verhoogde gevoeligheid voor pijn.
  • Cardiovasculaire stoornissen zoals lage bloeddruk, trage hartslag.
  • Ontwikkeling van tolerantie, afhankelijkheid en verslaving, ontwenningssyndroom na stopzetting.

Het voordeel is dat opioïden geen orgaanschade veroorzaken zoals andere pijnstillers.