Synoniem
Antiallergica Antihistaminica zijn therapeutisch gebruikte stoffen die het effect van de lichaamseigen boodschappersubstantie verzwakken histamine. histamine speelt een centrale rol bij allergische reacties, ontstekingen, sensaties zoals misselijkheid en bij het reguleren van het slaap-waakritme. Vooral bij de behandeling van allergieën, zoals hooi koortszijn antihistaminica onmisbaar.
Antihistaminica zijn ook zeer effectieve geneesmiddelen voor de symptomatische behandeling van reisziekte (bijvoorbeeld met Vomex®). Veel preparaten zijn zonder recept verkrijgbaar in de apotheek. histamine wordt in veel weefsels van het lichaam aangetroffen.
Het wordt gevormd uit het aminozuur histidine en opgeslagen in zogenaamde mestcellen. Het kan worden vrijgegeven door endogene en exogene factoren. Histamine ontvouwt zijn effect na zijn afgifte door zich te binden aan histaminereceptoren.
Histamine is bijzonder sterk geconcentreerd in de slijmvliezen van de maag en bronchiën en in de huid. Lagere histamineconcentraties worden gevonden in bloed cellen, de zogenaamde basofiele leukocyten en trombocyten. Histamine speelt ook een rol als signaalgever in de centrale zenuwstelsel.
U kunt meer informatie over dit onderwerp vinden op: Histamine Histamine is een boodschappersubstantie. Het wordt vrijgegeven uit de aangetaste cellen wanneer weefselschade optreedt, zoals zonnebrand, brandwonden, snijwonden, blauwe plekken, enz. Als gevolg hiervan, omgeving bloed schepen verwijden om een betere bloedcirculatie in het beschadigde weefsel te garanderen en de doorlaatbaarheid van de bloedvat muren.
Hierdoor kunnen onderdelen van het afweersysteem het beschadigde weefsel binnendringen, kunnen ontstekingscellen migreren, kunnen vernietigde celfragmenten worden weggevoerd en kan het weefsel zichzelf vernieuwen. In de maag, histamine verhoogt de productie van maagzuur; in bepaalde regio's van de hersenen, dient het als boodschappersubstantie voor de overdracht van informatie tussen zenuwcellen. Het beïnvloedt het slaap-waakritme, misselijkheid en braken.
Histamine kan vrijkomen door mechanische prikkels, bijv. Druk op weefsel, maar ook zonnestraling en warmte kunnen dit effect hebben. Bovendien kunnen bepaalde stoffen ervoor zorgen dat histamine vrijkomt in het omliggende weefsel. Deze stoffen kunnen endogeen zijn hormonen zoals gastrine enerzijds, of exogene stoffen zoals insectengif, medicijnen of zogenaamde antigenen anderzijds.
Antigenen zijn stoffen die een afweerreactie van het lichaam uitlokken. Tegenwoordig lijden veel mensen aan een overgevoelig afweersysteem. Ze reageren zeer gevoelig op contact met bepaalde stoffen, zoals pollen, huisstof, voedsel, cosmetica enz.
Als antigenen zich binden aan celoppervlakken, bijvoorbeeld een ingeademd stuifmeel op cellen van de neusslijmvlies, wordt het antigeen "pollen" door de immuunsysteem. De cel wordt vernietigd en de histamine die erin zit, komt plotseling vrij. Voor mensen met een allergie kan deze afgifte van histamine op verschillende manieren worden gevoeld, bijvoorbeeld door rood worden van de huid met striemen, zwelling van de slijmvliezen van de bovenste en onderste luchtwegen of door jeuk.
Histamine bemiddelt zijn effect door zich te binden aan een histaminereceptor na zijn afgifte uit de mestcellen op aangrenzende celoppervlakken. Dit signaal zorgt er meestal voor dat de cel bepaalde processen activeert of deactiveert door verdere boodschappersubstanties te sturen. Er zijn 4 verschillende soorten histaminereceptoren: H1, H2, H3 en H4.
Wanneer histamine zich bindt aan een H1-receptor, produceert het de volgende effecten in verschillende mate: Bloed schepen samentrekken, de wanden van de bloedvaten worden meer doorlaatbaar, slijmvliezen zwellen op, de bronchiën in de longen vernauwen zich, de huid vertoont roodheid als gevolg van de verhoogde bloedstroom en kan kleine striemen vormen. Overmatige afgifte van histamine, zoals het geval is bij allergische reacties of netelroos (urticaria), gaat meestal gepaard met vervelende jeuk. Jeuk wordt veroorzaakt door door histamine gestimuleerde zenuwuiteinden in de huid.
H1-receptoren zijn ook te vinden in de hersenen. Daar fungeert histamine als zender tussen zenuwcellen en beïnvloedt het het slaap-waakritme. Enerzijds is het betrokken bij de ontwaakreactie en verhoogt het de waaktoestand.
Aan de andere kant regelt het het gevoel van misselijkheid en de misselijkheidsprikkel. H2-receptoren worden voornamelijk aangetroffen in het maagdarmkanaal. Histamine wordt opgeslagen in de zogenaamde ECL-cellen (enterochromaffine-achtige cellen).
De cellen kunnen worden gestimuleerd om histamine af te geven door het hormoon gastrine. Het histamine bindt zich vervolgens aan H2-oppervlakreceptoren van naburige documentcellen, waarna deze cellen produceren maagzuur en zo de spijsvertering bevorderen. Bovendien resulteert de activering van H2-receptoren in versnelling hart- activiteit en de samentrekking van bloed schepen.
Wanneer histamine zich bindt aan H3-receptoren, heeft dit zelfregulerende effecten op de afgifte van histamine. Geactiveerde H3-receptoren remmen de afgifte van histamine in de hersenen en het vrijkomen van andere boodschappersubstanties reguleren. Daardoor worden honger, dorst, dag-nachtritme en lichaamstemperatuur onder controle gehouden.
H4-receptoren zijn nog niet voldoende onderzocht. Er zijn echter aanwijzingen dat ze een rol spelen bij allergisch astma. Van de soorten histaminereceptoren die hierboven zijn beschreven, zijn momenteel alleen geneesmiddelen op de markt die binden aan H1- en H2-receptoren; deze staan bekend als H1- of H2-antihistaminica.
De term "antihistaminica" betekent "geneesmiddelen die histamine tegengaan". Dit werkt als volgt: de respectievelijke actieve ingrediënten concurreren met het lichaamseigen histamine voor de bindingsplaats op de receptor op celoppervlakken. Het actieve ingrediënt heeft doorgaans een betere bindingscapaciteit en kan de lichaamseigen histamine uit de receptor verdringen.
In tegenstelling tot histamine veroorzaakt het gebonden actieve ingrediënt echter geen reactie. Het blokkeert alleen de bindingsplaats zodat het histamine-typische effect niet optreedt. H1-antihistaminica annuleren het effect van histamine op H1-receptoren.
Dit is vooral wenselijk bij allergische aandoeningen zoals hooi koorts, niet-infectieuze jeukende huidsymptomen zoals netelroos (urticaria) of insectenbeten. Deze klachten kunnen dus effectief worden verlicht. Dit is echter slechts een tijdelijke symptomatische behandeling.
Op deze manier kan de oorzaak niet worden weggenomen. De klasse van H1-antihistaminica is continu ontwikkeld. Om deze reden zijn de bijbehorende actieve ingrediënten onderverdeeld in eerste, tweede en derde generatie H1-antihistaminica.
Het nadeel van H1-antihistaminica van de eerste generatie is dat ze niet alleen op H1-receptoren werken, maar ook op andere typen receptoren. Dit kan leiden tot bijwerkingen zoals droogheid mondhoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid of vermoeidheid. Dit laatste is op zijn beurt therapeutisch bruikbaar gemaakt.
Sommige in de eerste generatie H1-antihistaminica worden ook gebruikt als sedativa om slaap te bevorderen. Sommige actieve ingrediënten, die ook tot de eerste generatie H1-antihistaminica behoren, vertonen uitgesproken effecten tegen de symptomen van reisziekte, zoals misselijkheid en braken. H1-antihistaminica van de tweede generatie hebben nauwelijks kalmerende bijwerkingen en hebben vooral een anti-allergische werking.
Voor anti-allergische therapie werden de antihistaminica van de eerste generatie verder aangepast. Een groot nadeel van de oude antihistaminica (bijv. Clemastine, dimetinden) was de slaapbevorderende bijwerking. Om deze reden werden de stoffen van de tweede generatie aangepast zodat ze geen verhoogde vermoeidheid in de centrale meer konden veroorzaken zenuwstelsel.
Als gevolg hiervan worden antihistaminica van de tweede generatie vooral gekenmerkt door een sterk anti-allergisch effect. In de context van een allergische reactie, er is een sterke remming van zwelling en verminderde jeuk en pijn. Bovendien veroorzaken de antihistaminica een lichte verwijding van de bronchiën.
De bekendste actieve ingrediënten van de tweede generatie zijn onder meer cetirizine en loratadine. Terfenadine, dat lange tijd veelvuldig werd gebruikt, heeft geleid tot aanzienlijke hartritmestoornissen en is daarom niet meer goedgekeurd voor de markt in Duitsland. H1-antihistaminica zijn een zeer belangrijke groep geneesmiddelen voor de behandeling van allergieën.
Ze verlichten effectief symptomen zoals jeukende, tranende ogen, gezwollen neusslijmvliezen met het gevoel verstopt te raken. neus-jeukende neus met de bijbehorende niesprikkel. H1-antihistaminica worden ook gebruikt om huidsymptomen te behandelen, zoals jeuk, striemen en roodheid van de huid, die kunnen voorkomen bij allergieën, chronische urticaria, zonnebrand, kleine brandwonden en insectenbeten. De tweede generatie mist het kalmerende, slaapverwekkende effect.
Daarom hebben actieve ingrediënten van deze generatie tegenwoordig de voorkeur, als dit effect niet gewenst is. Een ander toepassingsgebied is histamine-intolerantie. Sommige actieve ingrediënten van de eerste generatie H1-antihistaminica hebben een anti-misselijkheid en braken effect, vaak ook rustgevend.
Daarom kunnen ze worden genomen als een preventieve maatregel tegen reisziekte of misselijkheid en braken. Bij sommige H1-antihistaminica verdwijnt het anti-allergische effect naar de achtergrond in vergelijking met het kalmerende effect, zodat ze voornamelijk worden gebruikt als sedativa en slaapverwekkende middelen. H2-antihistaminica hebben een ander toepassingsgebied dan H1-antihistaminica.
Ze verminderen de productie van maag zuur en kan worden gebruikt om maagzuurgerelateerde klachten te behandelen, zoals reflux ziekte en maag- of dunne darmzweren. Individuele preparaten (terfenadine, astimezol) veroorzaken aanzienlijke hartritmestoornissen en zijn daarom in sommige landen al uit de handel genomen. Deze stoffen veroorzaken een verlenging van de QT-tijd van de hart- in het ECG (voortplanting van excitatie en regressie van het hart), wat kan leiden tot ernstige hartritmestoornissen met een verhoogd risico op plotselinge hartdood. Bij veel andere preparaten treedt tijdens de therapie vaak een significant verhoogde hartslag op. Individuele patiënten melden een tachycardie en innerlijke rusteloosheid.
