Producten
Oxymorfon is in de Verenigde Staten in de handel verkrijgbaar als tablets en tabletten met aanhoudende afgifte en is ook parenteraal en rectaal toegediend. Het is in veel landen niet geregistreerd. Oxymorfon is sinds 1959 in de VS goedgekeurd (merknamen: Numorphan, Opana, Opana ER, generieke geneesmiddelen). Het is een verdovend medicijn. Vanwege het potentieel voor misbruik, is het Food and Drug Administratie (FDA) vroeg Endo Pharmaceuticals in 2017 om Opana ER van de markt te halen. Het bedrijf voldeed datzelfde jaar aan die richtlijn.
Structuur en eigenschappen
Oxymorfon (C.17H19NEE4, Mr = 301.3 g / mol) is meestal aanwezig in drugs in de vorm van het zout oxymorfonhydrochloride, een wit, geurloos poeder dat is zeer oplosbaar in water Het is een halfsynthetische opioïde die kan worden afgeleid van thebaïne of morfine en is nauw verwant aan hydromorfon.
Effecten
Oxymorfon heeft pijnstillende, depressieve, angststoornissen, hoesten-irriterende en psychotrope eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectief agonisme bij μ-opioïde receptoren. Oxymorfon is ongeveer tien keer krachtiger dan morfine en steekt de bloed-hersenen barrière goed vanwege zijn lipofiliciteit. De halfwaardetijd ligt in het bereik van ongeveer 8 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van matig tot ernstig pijn.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Dosis wordt individueel aangepast. Beëindiging moet geleidelijk gebeuren. Oxymorfon kan onder andere peroraal, rectaal of parenteraal worden toegediend.
Misbruik
Net als andere opioïdenoxymorfon kan worden misbruikt als een depressivum en psychotroop bedwelmend. Vanwege de volksgezondheid risico's en een hoog potentieel voor afhankelijkheid, wordt dit sterk afgeraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ademhalingsdepressie
- Bronchiale astma
- Paralytische darmobstructie
- Leverfunctiestoornis
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Metabolisme vindt voornamelijk plaats via glucuronidatie, en er wordt ook een actieve metaboliet gevormd. Volgens de literatuur, in tegenstelling tot andere opioïden, oxymorfon is geen CYP450-substraat. Drug-medicijn interacties zijn beschreven met centraal depressivum drugs, alcohol, andere opioïden, opioïde antagonisten, cimetidine, anticholinergica en MAO-remmers.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten misselijkheid, koortsslaperigheid, brakenjeuk, hoofdpijnduizeligheid, constipatie, en verwarring. Een overdosis is levensbedreigend.
