naloxon

Producten

Naloxon is in de handel verkrijgbaar als oplossing voor injectie (Naloxone OrPha, Naloxone Actavis) en is sinds 2004 in veel landen goedgekeurd.

  • Informatie over combinatie met oxycodon wordt gepresenteerd onder het artikel Oxycodon en Naloxone (Targin, Peroral).
  • Als vaste combinatie met buprenorfinenaloxon wordt gebruikt om opioïdverslaving te behandelen (Suboxone, sublinguaal).
  • In 2014 werd in de Verenigde Staten (Evzio) een naloxon auto-injector goedgekeurd die in geval van nood door familieleden subcutaan of intramusculair kan worden toegediend.
  • A naloxon neusspray voor de behandeling van een overdosis opioïden werd in 2015 in de Verenigde Staten en in 2018 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Naloxon (C.19H21NEE4, Mr = 327.37 g / mol) aanwezig in drugs watervrij of als naloxonhydrochloridedihydraat, een wit, kristallijn, hygroscopisch poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water.

Effecten

Naloxon (ATC V03AB15) is een competitieve opioïde antagonist die opioïde effecten opheft. Het heeft de grootste affiniteit voor de μ-receptor. Naloxon heeft geen opioïde eigenschappen en is niet verslavend. Effecten treden snel daarna op administratie. De halfwaardetijd is ongeveer 70 minuten.

Indicaties

  • Parenteraal en nasaal om de effecten van te keren opioïden (bijv. respiratoire Depressie, verdoving, coma, overdosis, intoxicatie).
  • Peroral voor pijn beheer in combinatie met oxycodon (kijk daar).
  • Sublinguaal voor de behandeling van afhankelijkheid van opioïden buprenorfine (kijk daar).

Dosering

Volgens de SmPC. in tegenstelling tot naltrexonnaloxon is niet oraal beschikbaar en moet intraveneus, intramusculair of subcutaan worden geïnjecteerd. Het wordt meestal intraveneus toegediend omdat dit het snelste effect geeft.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Naloxon annuleert ook de gewenste en ongewenste effecten van opioïden, waaronder pijn opluchting, bijvoorbeeld.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten zweten, duizeligheid, duizeligheid, tremor, hoge bloeddruk, misselijkheid en braken. Voorzichtigheid is geboden bij afhankelijkheid van opioïden omdat een acuut ontwenningssyndroom kan optreden.