Producten
Buprenorfine is in de handel verkrijgbaar als sublinguaal tablets, transdermale pleister en injectie-oplossing en depot-injectie-oplossing (bijv. Temgesic, Transtec, Subutex, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1979 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Buprenorfine (C.29H41NEE4, Mr = 467.6 g / mol) aanwezig in drugs als buprenorfine hydrochloride, een witte kristallijne poeder dat is matig oplosbaar in water. Patches bevatten de basis, die zeer matig oplosbaar is water.
Effecten
Buprenorfine (ATC N02AE01) heeft pijnstillende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan gedeeltelijk agonisme bij μ- en antagonisme bij κ-opioïde receptoren. De effecten bij ontwenning worden toegeschreven aan langdurige binding aan μ-receptoren, waardoor de drang naar het medicijn na verloop van tijd vermindert.
Indicaties
- Voor de behandeling van matig tot ernstig acuut en aanhoudend pijn.
- Voor de behandeling van opioïdverslaving (alleen of in vaste combinatie met naloxon).
Dosering
Volgens de SmPC. De drugs worden parenteraal, sublinguaal of transdermaal toegediend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Verhoogde intracraniale druk
- Ernstig ademhalingsfalen
- Ernstige leverinsufficiëntie
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Buprenorfine wordt gemetaboliseerd en geglucuronideerd door CYP3A4. Drug-medicijn interacties zijn beschreven met benzodiazepinescentraal depressivum drugsalcohol MAO-remmers, CYP-remmers en CYP-inductoren.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten saaiheid, slaperigheid, lage bloeddruk, luchtwegen Depressie, hoofdpijnkleine pupillen, duizeligheid, zweten, misselijkheid en braken.
