Itraconazol: effecten, gebruik en risico's

Het systemische antischimmelmiddel itraconazol wordt gebruikt om te behandelen schimmelziekten​ Het medicijn kan zowel oraal als intraveneus worden toegediend.

Wat is itraconazol?

Het systemische antischimmelmiddel itraconazol wordt gebruikt om te behandelen schimmelziekten​ Het medicijn kan zowel oraal als intraveneus worden toegediend. itraconazol is de naam die wordt gegeven aan een werkzame stof die tot de antischimmelgroep van triazolen behoort. Het wordt gebruikt voor de behandeling van schimmelinfecties veroorzaakt door verschillende pathogenen​ Deze omvatten dermatofyten (draadschimmels), schimmels en gisten. In Europa is itraconazol sinds het begin van de jaren negentig goedgekeurd. Het antischimmelmiddel is verkrijgbaar als drank en in capsulevorm. Het actieve ingrediënt vertegenwoordigt een mengsel van vier diastereomeren. Itraconazol, net als andere antischimmelmiddelen, heeft de eigenschap om uitsluitend op te treden tegen bepaalde soorten schimmels. In Duitsland is het antischimmelmiddel op recept verkrijgbaar.

Farmacologische werking

Itraconazol behoort tot de groep van triazolen en imidazolen. Het positieve effect van de werkzame stof is gebaseerd op het feit dat het de groei van schimmels remt. Op deze manier voorkomt het hun vermenigvuldiging, wat artsen een fungistatisch effect noemen. Itraconazol behoort tot de modernere triazolen en imidazolen. Als gevolg hiervan heeft het antischimmelmiddel bepaalde voordelen ten opzichte van oudere preparaten zoals ketoconazol​ De werkingsduur van itraconazol is langer dan die van ketoconazol. Bovendien, de lever-schadelijke bijwerkingen van het medicijn zijn aanzienlijk lager. Het antischimmeleffect van het medicijn wordt bereikt door de ergosterolsynthese in de schimmelcellen te verminderen. Ergosterol vormt een onderdeel van de celmembraan dat is essentieel om te overleven. Itraconazol wordt als effectief beschouwd tegen schimmelsoorten zoals gisten, waaronder Candida albicans en Cryptococcus neoformans, dermatofyten zoals Epidermophyton floccosum, Histoplasma spp., Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatidis, Fonsecaea spp. en Paracoccidioides brasiliensis. Daarentegen is het antischimmelmiddel niet effectief tegen schimmelsoorten zoals Fusarium spp, Zygomycota, Scopulariopsis spp en Scedosporium spp. De halfwaardetijd van itraconazol hangt af van de dosis evenals de duur van de medicijninname. In het geval van een single administratie van 100 milligram is het 15 uur. In het geval van een single dosis van 400 milligram is de halfwaardetijd 25 uur en in het geval van 400 milligram itraconazol per dag gedurende een periode van 14 dagen is de halfwaardetijd 42 uur. Meeste van de absorptie van het antischimmelmedicijn komt voor in de darm.

Medicinaal gebruik en toepassing

Itraconazol wordt toegediend voor de behandeling van verschillende schimmelinfecties op de huid​ Deze kunnen schimmel zijn huid infecties veroorzaakt door dermatofyten, hoornvliesinfecties veroorzaakt door schimmels, schimmelinfecties of Kleienpilzflechte. Bovendien kan itraconazol worden gebruikt om schimmelinfecties van de vagina te behandelen als deze worden veroorzaakt door gisten en het gebruik van andere actieve stoffen geen therapeutisch succes heeft opgeleverd. Bovendien kunnen onychomycosen (schimmelinfecties van de nagels) kunnen worden behandeld met behulp van itraconazol. Systemisch schimmelziekten zijn een ander toepassingsgebied voor het antischimmelmiddel. In dit geval het schadelijke pathogenen verspreid door het organisme via de bloedbaan. Bij mensen die hebben ondergaan beenmerg transplantatie of die lijden aan ziekten van bloed-vormend beenmerg cellen kan het profylactische gebruik van itraconazol de ontwikkeling van mycose voorkomen. Een typische mycose is bijvoorbeeld spruw. In dit geval is het mond en keel zijn besmet met gistschimmels. Echter, patiënten lijden aan 에이즈 of die moeten nemen immunosuppressiva kunnen ook profiteren van de administratie van itraconazol. Itraconazol wordt ook gebruikt bij de standaardbehandeling van schimmelinfecties veroorzaakt door cryptokokkengistschimmels drugs zoals flucytosine or amphotericine B is niet succesvol. Deze ziekten hebben voornamelijk invloed op de spinal cord en hersenen​ Itraconazol kan oraal of intraveneus worden toegediend. In de regel wordt het antimycoticum toegediend in de vorm van capsules​ Hun inname vindt één of twee keer per dag plaats direct na een maaltijd.

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van itraconazol kan ongewenste bijwerkingen veroorzaken. Deze bijwerkingen treden echter niet automatisch bij elke patiënt op, maar manifesteren zich meestal in de vorm van winderigheid, pijn in de buik, diarree, misselijkheid, hoofdpijn, rhinitiseen sinusinfectie (sinusitis), luchtweginfecties of huiduitslag​ Bijwerkingen zijn vrij zelden serumziekte, bloedplaatjestekort, bloed kalium deficiëntie, zenuwstoornis, tekort aan witte bloedcellen, gezichtsstoornissen zoals dubbel zien, duizeligheid, gehoorverlies, oorsuizen, longoedeem, Stevens-Johnson-syndroom, haaruitvalnetelroos, jeuk, lichtgevoeligheid, frequent urineren, erectiele dysfunctie, menstruele onregelmatigheden, en spier- en gewrichtspijn​ Er zijn ook enkele contra-indicaties voor itraconazol. De patiënt mag bijvoorbeeld niet overgevoelig zijn voor het antischimmelmiddel. Bovendien worden veel actieve ingrediënten langzamer afgebroken in de lever wanneer itraconazol wordt ingenomen. Dit kan leiden tot verhoogde bijwerkingen. Om deze reden mag itraconazol niet samen worden ingenomen Mizolastine, astemizol, pimozide, kinidine, terfenadine, dofetilide en cisapride. Hetzelfde geldt voor triazolam, lovastatine, midazolam en simvastatine​ Als de patiënt lijdt aan lever or nier functiestoornissen, kan het gebruik van itraconazol de zijne nog verergeren voorwaarde​ Om deze reden moet het medicijn onder strikt medisch toezicht worden toegediend. Gedurende zwangerschapdient het gebruik van itraconazol te worden vermeden. Uitzonderingen zijn alleen toegestaan ​​als de moeder sterft. Zelfs bij kinderen, de administratie van het antischimmelmiddel wordt alleen in uitzonderlijke gevallen als toelaatbaar beschouwd. De gelijktijdige toediening van itraconazol en drugs zoals rifabutine, fenytoïne or rifampicine moet worden vermeden, omdat deze preparaten het positieve effect van het antischimmelmiddel verzwakken. De administratie van erythromycine, claritromycine, ritonavir en indinavir, aan de andere kant, verhoogt het de werking en bijwerkingen van itraconazol. Omdat maagzuurremmers (zuurbindende stoffen) verminderen itraconazol absorptie in het lichaam, is het raadzaam om ze twee uur later in te nemen.