Rifampicine

Producten

Rifampicine is in de handel verkrijgbaar als filmomhuld tablets, gecoate tabletten, capsulesen injectables (Rimactan, generieke geneesmiddelen). Naast mono zijn er ook diverse combinatiepreparaten verkrijgbaar. Rifampicine is sinds 1968 in veel landen goedgekeurd. Dit artikel verwijst naar perorale monotherapie.

Structuur en eigenschappen

Rifampicine (C.43H58N4O12, Mr = 823 g / mol) bestaat als een roodbruine tot bruinrode kristallijne stof poeder dat is matig oplosbaar in water​ Het is semi-synthetisch afgeleid van rifamycine SV. Het werd in de jaren vijftig ontwikkeld door Sensi en Timbal in de onderzoekslaboratoria van Dow-Lepetit in Milaan, Italië. Rifampicine is ook bekend als rifampicine.

Effecten

Rifampicine (ATC J04AB02) heeft bacteriedodende eigenschappen tegen en evenals andere grampositieve en gramnegatieve bacteriën​ De effecten zijn te wijten aan selectieve remming van bacterieel DNA-afhankelijke RNA-polymerase. De halfwaardetijd is kort, variërend van 1 tot 5 uur. Rifampicine wordt goed gedistribueerd en heeft ook intracellulaire effecten.

Indicaties

Voor de behandeling van bacteriële infectieziekten met gevoelige pathogenen:

Dosering

Volgens de professionele informatie. Er moeten medicijnen worden ingenomen vastend, minstens een half uur voor het eten.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Lever ziekte, cirrose, perifere neuritis, porfyrie.
  • Combinatie met voriconazol
  • Combinatie met proteaseremmers
  • Combinatie met telaprevir
  • Combinatie met saquinavir + ritonavir (lever toxiciteit).
  • Combinatie met halothaan (lever toxiciteit).

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Rifampicine heeft een hoog potentieel voor medicijngebruik interacties​ Het is een bekende inductor van CYP450-iso-enzymen. Dit kan het metabolisme van CYP-substraten verhogen en leiden tot een afname van de werkzaamheid. Bovendien induceert rifampicine ook medicijntransporters zoals P-glycoproteïne.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

Rifampicine kan de huid, urine, zweet, speeksel, tranen en ontlasting oranjerood. Het heeft lever-toxische eigenschappen en kan zelden leiden tot hepatitis, geelzucht, en in het ergste geval Leverfalen en fulminant hepatitis.