itraconazol

Producten

Itraconazol is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm en als drank (Sporanox, algemeen​ Het is sinds 1992 in veel landen goedgekeurd. Sporanox-infuusconcentraat is niet langer verkrijgbaar.

Structuur en eigenschappen

Itraconazol (C.35H38Cl2N8O4, Mr = 705.6 g / mol) bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water​ Het behoort tot de klasse van antischimmelmiddelen van triazolen. Itraconazol is een mengsel van vier diastereomeren (twee paar enantiomeren​ De afbeelding toont een van de vier moleculen.

Effecten

Itraconazol (ATC J02AC02) heeft schimmelwerende eigenschappen tegen dermatofyten, gisten, aspergilli en verschillende andere pathogene schimmelsoorten. De effecten zijn te wijten aan de remming van de biosynthese van ergosterol, een essentieel onderdeel van de schimmel celmembraan​ De halfwaardetijd is ongeveer 17 uur. Met herhaald administratie, kan het oplopen tot 42 uur.

Indicaties

Voor de behandeling van schimmelinfecties, zoals die veroorzaakt door gisten, dermatofyten en schimmels.

Dosering

Volgens de professionele informatie. Capsules worden een- of tweemaal daags onmiddellijk na een volledige maaltijd ingenomen, afhankelijk van de indicatie.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Ventriculaire disfunctie zoals gedecompenseerd hartfalen
  • gelijktijdig administratie van bepaalde CYP3A4-substraten.
  • Zwangerschap

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Itraconazol is een substraat en een krachtige remmer van CYP3A en heeft bijgevolg een hoog potentieel voor interacties​ Hoge maag-pH vermindert absorptie (bijv. bij het gebruik van PPI).

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten huiduitslag, hoofdpijn, en spijsverteringsstoornissen zoals misselijkheid, diarree, pijn in de buik, indigestie en winderigheid.