Producten
Terfenadine (Teldane) tablets/ suspension) is in veel landen niet meer op de markt. Mogelijke alternatieven zijn het opvolgerproduct fexofenadine (Telfast) of andere 2e generatie antihistaminica.
Structuur en eigenschappen
Terfenadine (C.32H41NEE2, Mr = 471.7 g / mol) is een racemaat. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat is zeer matig oplosbaar in water Terfenadine is een prodrug die door CYP3A4 wordt gebiotransformeerd in de actieve metaboliet fexofenadine (carboxyterfenadine). Fexofenadine is ook goedgekeurd als medicijn (Telfast) en heeft een lange halfwaardetijd. In tegenstelling tot de moederverbinding is het niet cardiotoxisch.
Effecten
Terfenadine (ATC R06AX12) heeft antihistaminica en anti-allergische eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectief antagonisme bij histamine H1-receptoren.
Indicaties
Voor de behandeling van hooi koorts, allergische rhinitis, urticaria en allergische conjunctivitis.
Dosering
Volgens de SmPC. Tablets kan als een enkele dag worden toegediend dosis Terfenadine mag niet worden ingenomen met grapefruitsap.
Contra-indicaties
Terfenadine is gecontra-indiceerd in geval van overgevoeligheid, leverinsufficiëntie, samen met sterke CYP3A4-remmers, en verlenging van het QT-interval Voor volledige voorzorgsmaatregelen en medicatie interactiesZie de bijsluiter voor geneesmiddelen.
Interacties
Terfenadine is een substraat van CYP3A4. Bijkomend administratie van CYP-remmers kan leiden tot accumulatie en oorzaak verlenging van het QT-interval, wat kan leiden tot levensbedreigende hartritmestoornissen.
Bijwerkingen
Het meest ernstige mogelijke nadelige effect kan zijn verlenging van het QT-interval, resulterend in levensbedreigende hartritmestoornissen. Mogelijke symptomen zijn onder meer voelbare hartslagen, lage bloeddrukduizeligheid, bewustzijnsverlies en convulsies.
