Producten
Ritonavir is in de handel verkrijgbaar als monopreparaat in de vorm van filmomhuld tablets (Norvir). Het werd in veel landen goedgekeurd, in de Verenigde Staten en in de EU in 1996, en wordt ook gebruikt als een farmacokinetische booster in combinatie met antivirale middelen (bijv. lopinavir Norvir-siroop wordt in veel landen niet meer op de markt gebracht.
Structuur en eigenschappen
Ritonavir (C.37H48N6O5S2, Mr = 720.9 g / mol) is een peptidomimeticum. Het bestaat als een wit poeder met een bitter, metaalachtig smaak en is praktisch onoplosbaar in water.
Effecten
Ritonavir (ATC J05AE03) heeft antivirale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van het HIV-protease. Dit verhindert de verwerking van het Gag-Pol-polyproteïne, wat resulteert in onrijpe en niet-infectieuze HIV-deeltjes. Virale replicatie wordt geremd. De halfwaardetijd is in het bereik van 3 tot 5 uur.
Indicaties
- In combinatie met andere antiretrovirale middelen drugs voor de behandeling van infectie met HIV-1.
- Als farmacokinetische booster (CYP3A-remmer) voor combinatietherapie bij HIV (bijv. lopinavir) en in hepatitis C (+ ombitasvir + paritaprevir + dasabuvir).
Dosering
Volgens de professionele informatie. De tablets worden gewoonlijk tweemaal daags ('s ochtends en' s avonds) met voedsel ingenomen. Als booster wordt ritonavir lager gedoseerd (laagdosis) en soms slechts eenmaal per dag gegeven.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Ernstige leverdisfunctie
- Combinatie met middelen die worden gemetaboliseerd door CYP3A4, CYP2D6 en CYP2C9.
- gelijktijdig administratie of rifabutine.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Ritonavir heeft een hoog potentieel voor medicijngebruik interacties omdat het in verschillende mate interageert met verschillende CYP450-isozymen. Het is een remmer van CYP3A en CYP2D6 en induceert verschillende CYP-iso-enzymen, waaronder CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 en CYP2B6. Ritonavir is ook een substraat van CYP3A en CYP2D6 tegelijk.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, diarree, braken, zwakheid, smaak stoornissen en periorale en perifere sensorische stoornissen (paresthesieën).