ritonavir

Producten

Ritonavir is in de handel verkrijgbaar als monopreparaat in de vorm van filmomhuld tablets (Norvir). Het werd in veel landen goedgekeurd, in de Verenigde Staten en in de EU in 1996, en wordt ook gebruikt als een farmacokinetische booster in combinatie met antivirale middelen (bijv. lopinavir​ Norvir-siroop wordt in veel landen niet meer op de markt gebracht.

Structuur en eigenschappen

Ritonavir (C.37H48N6O5S2, Mr = 720.9 g / mol) is een peptidomimeticum. Het bestaat als een wit poeder met een bitter, metaalachtig smaak en is praktisch onoplosbaar in water.

Effecten

Ritonavir (ATC J05AE03) heeft antivirale eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van het HIV-protease. Dit verhindert de verwerking van het Gag-Pol-polyproteïne, wat resulteert in onrijpe en niet-infectieuze HIV-deeltjes. Virale replicatie wordt geremd. De halfwaardetijd is in het bereik van 3 tot 5 uur.

Indicaties

Dosering

Volgens de professionele informatie. De tablets worden gewoonlijk tweemaal daags ('s ochtends en' s avonds) met voedsel ingenomen. Als booster wordt ritonavir lager gedoseerd (laagdosis) en soms slechts eenmaal per dag gegeven.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Ernstige leverdisfunctie
  • Combinatie met middelen die worden gemetaboliseerd door CYP3A4, CYP2D6 en CYP2C9.
  • gelijktijdig administratie of rifabutine.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Ritonavir heeft een hoog potentieel voor medicijngebruik interacties omdat het in verschillende mate interageert met verschillende CYP450-isozymen. Het is een remmer van CYP3A en CYP2D6 en induceert verschillende CYP-iso-enzymen, waaronder CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 en CYP2B6. Ritonavir is ook een substraat van CYP3A en CYP2D6 tegelijk.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, diarree, braken, zwakheid, smaak stoornissen en periorale en perifere sensorische stoornissen (paresthesieën).