antihistaminica, histamine receptorantagonisten of histaminereceptorblokkers zijn drugs gebruikt om allergische reacties te behandelen om het effect van het lichaamseigen histamine te neutraliseren. antihistaminica werden al in 1937 ontdekt en werden voor het eerst therapeutisch gebruikt in 1942.
Wat zijn antihistaminica?
antihistaminica worden gebruikt bij allergische immuunreacties van het lichaam om de effecten van te neutraliseren histamine Antihistaminica worden gebruikt bij allergische immuunreacties van het lichaam om de effecten van te keren histamine Histamines binden zich aan receptoren om de immuunrespons van het lichaam te activeren. Antihistaminica blokkeren de koppelingsplaatsen van de receptoren, waarvan er vier verschillende typen zijn: H1-, H2-, H3- en H4-receptoren. Histamine is een hormoon dat door het lichaam wordt aangemaakt en in inactieve vorm voornamelijk in mestcellen en leukocyten, die deel uitmaken van de immuunsysteem Als het lichaam wordt blootgesteld aan antigenen - vreemd, allergie-veroorzakende stoffen - deze hechten zich aan de leukocyten of aan het zogenaamde immunoglobuline E, dat zich op het oppervlak van de leukocyten bevindt. De leukocyten worden vernietigd en de daarin opgeslagen histamine komt vrij. Om de gevolgen van de afgifte van histamine te verminderen en om verdere afgifte van histamine te voorkomen, worden antihistaminica voorgeschreven en toegediend door de arts.
Toepassing, effect en gebruik
Antihistaminica worden gebruikt om allergische reacties te behandelen. Antihistaminica blokkeren niet alleen de receptoren zodat histamines er niet meer aan kunnen binden, het werkt ook tegen histamine dat al door leukocyten is afgegeven. De receptoren zijn onderverdeeld in vier groepen: H1-, H2-, H3- en H4-receptoren. De H1-receptoren veroorzaken de volgende reacties in het lichaam: De bloed schepen verwijden, zodat er als resultaat een daling in is bloeddruk De vaatwanden worden meer doorlaatbaar. Als gevolg hiervan kan oedeem (water retentie) treedt op naast roodheid van de huid. Terwijl de bloed schepen verwijden, hebben de H1-receptoren in de bronchiën het tegenovergestelde effect. Vooral astmapatiënten lopen risico, omdat de bronchiën levensbedreigend kunnen samentrekken. Bovendien stimuleren de H1-receptoren de zenuwgeleiding zodat de huid reageert overgevoelig op aanraking en jeuk treedt op. Als de histamines zich binden aan de H2-receptoren, veroorzaakt dit reacties in het cardiopulmonale systeem. De hart- tariefstijgingen en de pulmonale schepen verwijden. Bovendien werken ze ontstekingsremmend op de maag slijmvlies en stimuleren maagzuur productie, zodat gastritis en Maagzuur kan voorkomen. Wanneer histamine zich bindt aan H3-receptoren, vinden zelfregulerende processen plaats. De afgifte van histamine wordt geremd. Onderzoek naar H4-receptoren bevindt zich nog in de beginfase, maar men denkt dat ze een effect hebben op allergische reacties astma Antihistaminica heffen het effect van het hormoon histamine op. Daarom zijn er twee soorten antihistaminica: H1- en H2-antihistaminica. H1-antihistaminica worden voornamelijk voor hooi gebruikt koorts, urticaria (netelroos), evenals voor andere allergische reacties (waterige, jeukende ogen, vloeibaar neus-kortademigheid, enz.). H1-antihistaminica hebben zowel een spasmolytisch (krampstillend) als vaatvernauwend effect. Het al verwijd bloed bloedvaten vernauwen, de doorlaatbaarheid van de vaatwanden wordt verminderd, zodat oedeem, huid roodheid en jeuk verdwijnen. H2-antihistaminica blokkeren de H2-receptoren zodat er geen ontstekingsreacties in de maag H2-antihistaminica remmen de aanmaak van maag zuur. Afhankelijk van het actieve ingrediënt dat wordt gebruikt, treedt het effect meestal op tussen 30 en 60 minuten. De maximale werkzaamheid wordt na ongeveer drie uur bereikt en duurt gewoonlijk een dag, waarbij het effect in de loop van de uren gestaag afneemt. Naast het behandelen van allergische reacties, worden antihistaminica ook gebruikt om maagzweren te behandelen, ADHD, slaapstoornissen en Alzheimer ziekte.
Kruiden, natuurlijke en farmaceutische antihistaminica.
Tot op heden zijn antihistaminica alleen op de markt verkrijgbaar als H1- en H2-antihistaminica en zijn ze onderverdeeld in zogenaamde drie generaties: 1e generatie, 2e generatie en 3e generatie antihistaminica. 1e generatie antihistaminica omvatten de volgende groepen middelen: Bamipin, clemastine en dimetindeen, promethazine, difenhydramine, ketotifen en dimenhydriant. Deze drugs hebben veel bijwerkingen. Hierdoor worden ze niet meer in orale vorm gebruikt (tablets, enz.). Ze worden voornamelijk extern gebruikt met behulp van zalven, druppels, gels en crèmes Met de ontwikkeling van antihistaminica van de 2e generatie zijn de bovengenoemde bijwerkingen verminderd of komen ze niet meer voor. Actieve ingrediëntgroepen van de 2e generatie omvatten azelastine, cetirizine, loratadine, levocabastine, fexofenadine en Mizolastine De doseringsvormen zijn tablets, capsules, aanhoudende afgifte tablets, zalven, neussprays, oogdruppels, en injectie of infusie solutions voor acute en ernstige allergische reacties. Sommige antihistaminica zijn zonder recept verkrijgbaar in de apotheek (voornamelijk 2e generatie), maar er zijn ook receptpreparaten (1e generatie) die door een arts moeten worden voorgeschreven. Naast de chemisch-farmacologische producten zijn er ook natuurlijke antihistaminica die, in combinatie, de allergische reactie van het lichaam kunnen verminderen. Ascorbinezuur, ascorbaat en ascorbylpalmitaat (vitamine C) zorgen ervoor dat histamine sneller wordt afgebroken. Panthotenic zuur (vitamine B5) is een belangrijke bouwsteen bij de productie van Cortisol in de bijnieren. Cortisol heeft ontstekingsremmende eigenschappen. Calcium en zink kan de koppelingsplaatsen van de receptoren blokkeren, zodat histamine zich niet kan hechten. Mangaan kan de afgifte van histamine blokkeren en de afbraak ervan versnellen. Flavonoïden zijn antioxidanten die ontstekingsremmend kunnen werken. De flavonoïden hesperidine, rutine en quercetine kunnen een stabiliserend effect hebben op mestcellen, waardoor wordt voorkomen dat ze door antigenen worden vernietigd en wordt voorkomen dat histamine vrijkomt.
Risico's en bijwerkingen
Antihistaminica van de eerste generatie hebben veel bijwerkingen. H1-antihistaminica hebben een goede mobiliteit van het CZS, wat betekent dat ze de bloed-hersenbarrière dus ze werken direct in de hersenen en spinal cord Als gevolg hiervan kunnen bijwerkingen zijn 피로, hypotensiehartkloppingen, hoofdpijn, misselijkheid, braken, en verminderd lever en nier functie. Omdat antihistaminica van deze groep een kalmerend (slaperigheid), de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen ernstig verminderd. Als hartritmestoornissen, glaucoma, epilepsie, astma en lever en nier disfunctie aanwezig is, mogen 1e generatie H1-antihistaminica niet worden ingenomen omdat ze deze aandoeningen bevorderen. Antihistaminica mogen tijdens zwangerschap en borstvoeding. 2e generatie antihistaminica kunnen de bloed-hersenbarrière, zodat de bijwerkingen aanzienlijk worden verminderd. De bovengenoemde bijwerkingen kunnen echter ook hier optreden, maar hun optreden is veel zeldzamer. Bijwerkingen kunnen ook optreden bij de natuurlijke antihistaminica. Een overdosis vitaminen en mineralen kan leiden tot hart- en vaatziekten (inclusief hart- aanvallen) evenals nier en lever disfunctie.
Interacties met andere medicijnen
Antihistaminica van de 1e generatie kunnen leiden naar glaucoma vorming (glaucoom) in combinatie met tricyclisch antidepressiva Voorbereidingen van de azelastine en cetirizine geneesmiddelgroepen mogen niet worden gecombineerd, omdat door de interactie hart- en vaatziekten kunnen ontstaan. Antihistaminica mogen niet samen met analgetica (pijnstillers), slaappillen en anesthetica. H1- en H2-antihistaminica mogen niet samen met bètablokkers worden ingenomen ACE-remmers (drugs tegen hoge bloeddruk) evenals met bloedstollingsmiddelen (warfarine).
