Producten
Fexofenadine is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Telfast, Telfastin Allergo, algemeen). Het werd in 1997 in veel landen goedgekeurd en is sinds 2010 zonder doktersrecept verkrijgbaar. Telfastin Allergo 120 voor zelfmedicatie werd in februari 2011 op de markt gebracht. Fexofenadine is de opvolger van terfenadine (Teldane), die vanwege verlenging van het QT-interval en zijn metabolisme via CYP3A4. Fexofenadine is vrij van deze bijwerkingen en wordt vrijwel onveranderd uitgescheiden.
Structuur en eigenschappen
Fexofenadine (C.32H39NEE4, Mr = 501.66 g / mol) is een piperidinederivaat en de actieve carboxylaatmetaboliet van terfenadine. in drugs, het is aanwezig als fexofenadine hydrochloride, een witte kristallijne poeder dat is enigszins oplosbaar in water. Het hydrofiele zwitterion is een racemaat dat bestaat uit - en -fexofenadine. Beide enantiomeren zijn betrokken bij het effect en verschillen in farmacokinetiek.
Effecten
Fexofenadine (ATC R06AX26) heeft antihistaminica, anti-allergische, ontstekingsremmende en mestcelstabiliserende eigenschappen. Het steekt niet de bloed-hersenen barrière in de hersenen omdat het hydrofiel is en een substraat van P-glycoproteïne. Daarom is het minder depressief dan de 1e generatie antihistaminica. Fexofenadine is niet anticholinergisch of cardiotoxisch zoals zijn voorloper terfenadine. Het is een inverse en selectieve antagonist bij de H.1 receptor, schaft af histamine effecten en verlicht zo symptomen zoals pruritus, niezen, loopneus neus-roodheid, zwelling en tranen in de ogen.
Indicaties
Voor symptomatische behandeling van seizoensgebonden allergische rhinitis (hooi koorts) en chronische idiopathische urticaria (netelroos met onbekende oorzaak).
Dosering
Volgens de bijsluiter. Tablets kan eenmaal daags worden ingenomen vanwege de lange halfwaardetijd van 14.4 uur. Het gebruikelijke dosis voor allergische rhinitis is 120 mg (volwassenen). Voor netelroos, hoe hoger dosis van 180 mg wordt aanbevolen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Fexofenadine wordt niet gemetaboliseerd in de lever via CYP450 isozymen zoals zijn precursor terfenadine, maar wordt vrijwel volledig onveranderd uitgescheiden, voornamelijk in de ontlasting (80%) en urine (10%). Slechts 5% van de dosis wordt gebiotransformeerd. Het heeft daarom een verminderd interactiepotentieel. Fexofenadine is echter een substraat van de transporteurs P-glycoproteïne en OATP. Via beide mechanismen is versterking of verzwakking van het effect mogelijk. Er is bijvoorbeeld een toename van de concentraties waargenomen met de P-gp-remmers erythromycine en ketoconazol. Fexofenadine mag niet worden ingenomen magnesium- of aluminium-bevattende maagzuurremmers omdat absorptie is verminderd.
Bijwerkingen
Bijwerkingen zijn zeldzaam. Mogelijk bijwerkingen omvatten overgevoeligheidsreacties, hoofdpijnslaperigheid, duizeligheid, 피로slaapstoornissen, nachtmerries, nervositeit, misselijkheid en huid huiduitslag.
