Azelastine

Producten

Azelastine is verkrijgbaar als neusspray en in oogdruppelvorm (bijv. Allergodil, Dymista + fluticason, Merkloos product). Het is sinds 1994 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Azelastine (C.22H24CIN3O Mr = 381.9 g / mol) aanwezig in drugs als azelastinehydrochloride, een wit tot bijna wit kristallijn poeder​ Het is een ftalazinonderivaat en is vrijwel reukloos. Azelastine heeft een bitter smaak, wat kan leiden tot smaakstoornissen en in zeldzame gevallen zelfs tot stopzetting van de therapie (zie onder bijwerkingen​ Daarom is een formulering met zoetstoffen ontwikkeld om de smaak.

Effecten

Azelastine (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) heeft anti-allergische, antihistaminische en ontstekingsremmende eigenschappen en remt de vorming en afgifte van ontstekingsmediatoren zoals leukotriënen. Het heeft een hoge affiniteit voor de H.1 receptor, bindt minder sterk aan de H.2 receptor en verlicht de symptomen van allergische rhinitis zoals jeuk, niezen, verstopte neus en oculaire symptomatologie. Het effect is snel, met nasale applicatie binnen ongeveer 15 tot 30 minuten, en houdt tot 12 uur aan. De werkzaamheid is gedocumenteerd in klinische onderzoeken. Azelastine is niet cardiotoxisch.

Indicaties

Azelastine is goedgekeurd in de vorm van een neusspray voor de behandeling van hooi koorts en allergische rhinitis en zo oogdruppels voor de behandeling van allergische conjunctivitis​ In andere landen, bijvoorbeeld in de VS, maar niet in veel landen, is het ook in de handel verkrijgbaar voor niet-allergische personen vasomotorische rhinitis en is effectief volgens de literatuur. Een ander potentieel gebruik is voor smaak rhinitis (loopneus neus- tijdens het eten).

Dosering

Volgens de voorschrijfinformatie. De neusspray or oogdruppels worden 1 tot 2 keer per dag gebruikt. Om een ​​bitter te vermijden smaak in de mond hoofd kan bij gebruik van de neusspray iets naar voren worden gekanteld en de spray mag niet diep worden ingeademd.

Contra-indicaties

Azelastine is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid en mag niet worden gebruikt als neusspray bij kinderen jonger dan 12 jaar (onvoldoende gegevens) en als oogdruppels bij kinderen jonger dan 4 jaar. Bij het besturen van een voertuig of het bedienen van zware machines, 피로 kan in individuele gevallen optreden als een bijwerking, dus voorzichtigheid is geboden. Bij gebruik van de oogdruppels, gelijktijdig dragen van zacht contactlenzen wordt niet aanbevolen, aangezien de conserverend benzalkoniumchloride kan vast komen te zitten in de lenzen. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Nee interacties zijn gemeld bij lokaal gebruik. Azelastine wordt gemetaboliseerd door CYP's. In zeldzame gevallen kunnen centrale bijwerkingen worden versterkt door depressiva en alcohol.

Bijwerkingen

Mogelijk bijwerkingen omvatten smaakstoornissen, slechte bittere smaak als gevolg van de intrinsieke smaak van de stof, misselijkheidplaatselijk ongemak van de ogen of neus-overgevoeligheid, allergische reacties, huid uitslag, jeuk, netelroos, duizeligheid, hoofdpijn, zelden 피로, zich zwak voelen, en vermoeidheid.