Benzylpenicilline is een klassieke vorm van penicilline. De antibioticum agent is ook bekend als penicilline G.
Wat is benzylpenicilline?
Benzylpenicilline, ook gekend als penicilline G, is een van de antibiotica Het is afkomstig van de bèta-lactam antibiotica en wordt gebruikt om verschillende bacteriële te behandelen infectieziekten. De ontdekking van benzylpenicilline vond plaats in 1928 door de Schotse bacterioloog Alexander Fleming (1881-1955). De arts ontving in 1945 de Nobelprijs voor de ontdekking van de antibioticum penicilline. Penicilline G wordt geproduceerd door de schimmel Penicillium notatum. Zelfs in moderne tijden wordt benzylpenicilline fermentatief verkregen uit schimmelculturen in plaats van synthetisch. Penicilline G wordt beschouwd als de moederstof van allemaal penicillines Het gaf aanleiding tot een groot aantal derivaten waarvan de eigenschappen veranderden. De nadelen van de stof zijn onder meer de gevoeligheid voor het bacteriële enzym penicillinase en orale inefficiëntie, die te wijten is aan zuurinstabiliteit. Om deze reden kan benzylpenicilline alleen worden toegediend door de darm te omzeilen.
Farmacologische werking
Benzylpenicilline bezit bacteriostatische activiteit. Het werkingsspectrum omvat Gram-positief bacteriën, Gram-negatieve anaërobe staafjes, Gram-negatieve coccussoorten en spirocheten. Meningokokken, pneumokokken, clostridia, borrelia, corynebacteriën, niet-penicillinevormend stafylokokken, alfa- en bèta-hemolytisch streptokokken, leptospires, Bacteroides-soorten, evenals Treponema pallidum en Bacillus anthracis worden als penicilline-G-gevoelig beschouwd. Het aantal bacteriestammen dat resistent is tegen penicilline G is de laatste jaren echter blijven toenemen. Dit geldt vooral voor gonokokken. Benzylpenicilline heeft het effect van het remmen van de groei van bacteriën Voor dit doel is de celwand van de kiemen wordt geblokkeerd door de antibioticum stof. Sommige bacteriën hebben het vermogen om penicilline G te vernietigen omdat ze zijn uitgerust met het eiwit bètalactam. Op deze manier bereiken ze een natuurlijke weerstand tegen het medicijn. Sinds mondeling administratie is niet effectief vanwege de afbraak van de stof door maagzuurmoet benzylpenicilline altijd worden toegediend in de vorm van een infuus of injectie. Omdat de werkingsduur van het antibioticum echter erg kort is, moet het meerdere keren per dag worden toegediend. Benzylpenicilline benzathine wordt beschouwd als een langerwerkende benzylpenicilline en kan eenmaal per week of eenmaal per maand worden toegediend. Na een korte infusie is er een snelle toename van het plasma concentratie van penicilline G. Na slechts vijf uur treedt echter de even snelle afname van de werkzame stof op. In het geval van intramusculair administratie, absorptie is voltooid na ongeveer 30 minuten. Het plasma concentratie lager is dan in het geval van een intraveneuze infusie. Benzylpenicilline wordt voornamelijk door de nieren uit het lichaam uitgescheiden. Er is nauwelijks metabolisme. De mate waarin penicilline G zich concentreert in individuele lichaamsweefsels varieert. Er komen dus relatief hoge concentraties voor in de nieren, lever en longen, terwijl ze vrij laag in de botten evenals in de hersenen.
Medische toepassing en gebruik
Benzylpenicilline is geschikt voor de behandeling van infecties waarvan de bacteriële veroorzakers gevoelig zijn voor het antibioticum. Dit zijn luchtweginfecties, oorinfecties, neus-, en keelgebied, vaginale infecties, en keelontsteking. Echter, endocarditis (ontsteking van de binnenbekleding van de hart-), hersenvliesontsteking (ontsteking van de hersenvliezen), osteomyelitis (ontsteking van de beenmerg), bloedvergiftiging (bloed vergiftiging), buikvliesontsteking (ontsteking van de buikvlies) of infecties van de huid kan ook effectief worden behandeld met penicilline G. Andere indicaties zijn onder meer reumatisch koorts, leptospirose, roodvonk, roos, difterie, Lyme, benzine gangreen en syphilis In het geval van wondinfectie of tetanus, aan de andere kant, een controle is nodig omdat hun pathogenen zijn meestal ongevoelig voor benzylpenicilline. Bij sommige ziekten wordt penicilline G ook gecombineerd met een ander antibioticum. De dosis van benzylpenicilline hangt af van de specifieke ziekte. De dosering wordt gegeven in internationale eenheden (IE). Een miljoen IE draagt de aanduiding ME. De maximale dosering is 10 ME, die tot vier keer per dag kan worden toegediend.
Risico's en bijwerkingen
Behandeling met penicilline G kan soms leiden tot ongewenste bijwerkingen. Waaronder diarree, opgeblazen gevoel, misselijkheid, braken, veranderingen in smaakallergische reacties zoals ernstig huiduitslag of netelroos, agranulocytose, droog mond, nier ontsteking, bloedarmoede, serumziekte, ontstoken bloed schepen, spiertrekkingen en krampen Sommige patiënten hebben ook last van zwelling en pijn op de injectieplaats. Als de patiënt langdurig met benzylpenicilline moet worden behandeld, bestaat het risico op een schimmel- of bacteriële infectie van de dikke darm Als gevolg hiervan bestaat er een risico op darmontsteking vergezeld van diarree In dat geval moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet na overleg met de behandelende arts. In plaats daarvan andere antibiotica worden later gebruikt. Penicilline G mag helemaal niet worden toegediend als de patiënt daar overgevoelig voor is penicillines Als de patiënt lijdt aan speciale vormen van leukemie of de klier van Pfeiffer koorts, moet de arts de risico's en voordelen voor de patiënt zorgvuldig afwegen alvorens het toe te dienen. Het gebruik van penicilline G tijdens zwangerschap wordt als veilig beschouwd. Het is echter belangrijk om de arts te raadplegen. Omdat het antibioticum via de moeder op de baby kan worden overgedragen melk, is er een risico op verstoringen bij de zuigeling darmflora De getroffen baby's hebben er last van diarree en darmontsteking. Bovendien kunnen later allergische reacties optreden. Om deze reden wordt aanbevolen de arts te raadplegen voordat het antibioticum wordt gebruikt, zelfs tijdens de periode dat borstvoeding wordt gegeven. Omdat benzylpenicilline de darmflora en diarree kunnen veroorzaken, is het mogelijk dat de effectiviteit van hormonale anticonceptiva zoals de anticonceptiepil kan worden verminderd. Om deze reden extra gebruik van diafragma's of condooms is aanbevolen.
