Producten
Omeprazol is in de handel verkrijgbaar in tablet-, capsule- en injectie- / infusievormen en is sinds 1988 in veel landen goedgekeurd. Naast de originele Antramups, generieke geneesmiddelen en de -enantiomeer esomeprazol (Nexium) zijn ook in de handel verkrijgbaar. Eind maart 2010, daarna pantoprazol, omeprazol werd in veel landen ook goedgekeurd voor zelfmedicatie. In de Verenigde Staten, omeprazol is sinds 2003 zonder recept verkrijgbaar.
Structuur en eigenschappen
Omeprazol (C.17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) is een wit poeder dat is zeer matig oplosbaar in water. in drugs, het is ook aanwezig in de vorm van de meer water-oplosbaar natrium or magnesium zouten. Het is een benzimidazoolderivaat en racemaat. De -enantiomeer esomeprazol wordt ook met succes op de markt gebracht. Twee structurele elementen zijn van bijzonder belang. Ten eerste de pyridine stikstof, wat leidt tot ophoping in de zure omgeving van de secretoire tubuli (canaliculi) van de beroepscellen door protonering. En ten tweede sulfoxide (S = O), dat wordt geactiveerd door een herschikking tot sulfenamide en zich bindt aan cysteïnen van de protonpomp, waardoor deze wordt geïnactiveerd.
Effecten
Omeprazol (ATC A02BC01) vermindert maagzuur secretie door de protonpomp (H.+/K+-ATPase) in de maag-vestibulaire cellen onomkeerbaar. Het werkt niet lokaal in het lumen van de maag maar wordt geabsorbeerd in de darm en reist via de systemische naar de vestibulaire cellen circulatie. Het is een pro-drug en wordt alleen in de canaliculi van de vestibulaire cellen van zuur in zijn actieve vorm omgezet, waar het covalent aan de protonpomp bindt en het remt. Omeprazol is zuurlabiel en moet in maagsapresistente toedieningsvormen worden toegediend. De remming van maagzuur afscheiding is dosis-afhankelijk en, zoals bij alle protonpompremmerstreedt het volledige effect op met een vertraging van ongeveer 4 dagen. Vanwege covalente binding is omeprazol veel langer werkzaam dan de korte halfwaardetijd van minder dan 1 uur doet vermoeden, en een eenmaal daagse dosering is daarom bij de meeste patiënten voldoende.
Indicaties
Zonder recept van een arts is omeprazol goedgekeurd voor kortdurende behandeling van reflux symptomen (bijv. maag brandendzure oprispingen) bij volwassenen van 18 jaar en ouder gedurende 2 weken. Onder medische behandeling wordt het bovendien gebruikt voor maagzweren, reflux oesofagitis, Zollinger-Ellison-syndroom, en uitroeiing van Helicobacter pylori met antibiotica.
Dosering
Bij zelfmedicatie is de dosering 10 mg of 20 mg eenmaal daags gedurende maximaal 2 weken. Als de symptomen aanhouden, moet een arts worden geraadpleegd. Onder medische behandeling, de dagelijkse dosis kan worden verhoogd tot 120 mg per dag; De gebruikelijke dagelijkse doses bij volwassenen zijn 20 of 40 mg. Alleen doseringsvormen met een speciale galenische stof (bijv. MUPS of MUT) zijn deelbaar.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Inname als zelfmedicatie kan ernstige aandoeningen maskeren, zoals een maag of intestinaal zweerbloedingen of maligniteiten zoals maag kanker. Daarom moeten de voorzorgsmaatregelen zorgvuldig worden opgevolgd. Als symptomen zijn onder meer gewichtsverlies, dysfagie, herhaald braken or hematemesis, of een geschiedenis van maag zweerdient medische evaluatie te worden verkregen. Volledige, uitgebreide voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Omeprazol wordt gemetaboliseerd door CYP2C19 en remt competitief het iso-enzym. Het mag daarom niet gelijktijdig worden toegediend clopidogrel omdat de prodrug clopidogrel wordt gebiotransformeerd tot de actieve metaboliet via CYP2C19. Samen met omeprazol, de werkzaamheid van clopidogrel kan worden verminderd. Omeprazol kan de eliminatie van CYP2C19-substraten, zoals de anti-epileptica diazepam en fenytoïne, waardoor hun bijwerkingen. Maagzuur is significant voor de absorptie van sommige drugs, bijvoorbeeld de antischimmelmiddelen ketoconazol, itraconazolEn HIV-proteaseremmer atazanavir. Omdat omeprazol maagzuur vermindert, kan het ook de absorptie van deze drugs. Volledige details van interacties vindt u in de SmPC.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen omvatten gastro-intestinale symptomen zoals diarree, constipatie, pijn in de buik, misselijkheid, braken en winderigheid. Hoofdpijn is ook gebruikelijk.
