Pantoprazol

Producten

Pantoprazol is in de handel verkrijgbaar in de vorm van maagsapresistente tabletten en is sinds 1997 in veel landen goedgekeurd (Pantozol, algemeen​ Minder vaak gebruikt zijn de korrels en het injecteerbare.

Structuur en eigenschappen

Pantoprazol (C.₁₆H₁₅F₂N₃O₄S, M_r = 383.37 g / mol) is een benzimidazoolderivaat en een racemaat. In tablets, het is aanwezig als natrium zout en sesquihydraat (1.5 H₂O), een witte poeder dat is oplosbaar in water.

Effecten

Pantoprazol (ATC A02BC02) vermindert de secretie van maagzuur door het remmen van de protonpomp (H.⁺/K⁺-ATPase) in de maag-vestibulaire cellen onomkeerbaar. Het werkt niet lokaal in het lumen van de maag maar wordt geabsorbeerd in de darm en reist via de systemische naar de vestibulaire cellen circulatie​ Het is een pro-drug en wordt alleen in de kanaaltjes van de vestibulaire cellen van zuur in zijn actieve vorm omgezet, waar het covalent aan de protonpomp bindt en het remt. Pantoprazol is zuur-labiel en moet in maagsapresistente toedieningsvormen worden toegediend. Remming van maagzuur afscheiding is dosis-afhankelijk en het volledige effect wordt vertraagd binnen 3 tot 5 (max. 7) dagen. Vanwege covalente binding is pantoprazol veel langer werkzaam dan de korte halfwaardetijd van 1.5 uur suggereert, en een eenmaal daagse dosering is bij de meeste patiënten voldoende.

Indicaties

• Zelfmedicatie: kortdurende behandeling van reflux symptomen (bijv. brandend maagzure oprispingen) bij volwassenen van 18 jaar en ouder.
• reflux ziekte, reflux-oesofagitis.
• Infectie met Helicobacter pylori in combinatie met twee antibiotica voor maag of darm zweer.
• Preventie van maag- en darmzweren veroorzaakt door behandeling met NSAID's (gastroprotectie).
• Zollinger-Ellison-syndroom en andere ziekten met verhoogde vorming van maagzuur.

Dosering

Volgens de professionele informatie. De tablets worden één of twee keer per dag ingenomen, afhankelijk van de indicatie, en vóór de maaltijd.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid
• Kinderen, zwangerschap en lactatie: zie SmPC.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Omdat pantoprazol de maagzuursecretie remt, kan het de maagzuursecretie beïnvloeden absorptie of drugs als dit pH-afhankelijk is. Dit geldt bijvoorbeeld voor het antimyoticum ketoconazol, dat slechter oplost in het basisbereik omdat het wordt gedeprotoneerd en dus meer lipofiel wordt. Het is aanbevolen dat ketoconazol worden ingenomen met een zure drank (bijvoorbeeld Coca-Cola). De absorptie van de HIV-proteaseremmer atazanavir is pH-afhankelijk en zijn biobeschikbaarheid wordt aanzienlijk verstoord door pantoprazol. Daarom wordt gelijktijdig gebruik niet aanbevolen. Pantoprazol wordt door CYP2C19 en CYP3A gebiotransformeerd tot inactieve metabolieten. Volgens de SmPC geen klinisch relevant interacties zijn tot op heden aangetoond. Het interactiepotentieel wordt als lager beschouwd in vergelijking met omeprazol​ Protrombinetijd /INR moeten worden gecontroleerd bij patiënten die worden behandeld met vitamine K-antagonisten.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

• Hoofdpijn, duizeligheid
• Visuele stoornissen (wazig zien)
• Misselijkheid, braken, diarree, constipatie, pijn in de buikongemak in de bovenbuik, winderigheid.
• Allergie en jeuk

Magnesiumtekort kan optreden bij PPI, vooral tijdens langdurige therapie. Bij langdurige therapie, magnesium niveaus moeten regelmatig worden gecontroleerd. De inname van vitamine B12 kan ook worden verminderd.