Etoricoxib: effecten, gebruik en risico's

Als COX-2-remmer, etoricoxib behoort tot de niet-steroïde ontstekingsremmers drugs (NSAID's). Het actieve ingrediënt, dat vooral wordt gebruikt als ontstekingsremmend en pijn reliever, wordt verondersteld eigenschappen te hebben die zachter zijn voor de maag en darmen dan traditionele niet-steroïde ontstekingsremmers drugs.

Wat is etoricoxib?

Etoricoxib wordt over het algemeen in tabletvorm aangebracht. Etoricoxib (molecuulformule: C18H15ClN2O2S) is een medicijn uit de coxibe of COX-2-remmer groep van actieve ingrediënten, die een pijnstillende en ontstekingsremmende werking uitoefenen door hun gerichte remming van het enzym cyclo-oxygenase 2 (COX-2). COX-2-remmers behoren tot de groep van niet-steroïde ontstekingsremmers drugs (NSAID's). Het actieve ingrediënt is een dipyridylderivaat waarvan fenylsulfonamide een interactie aangaat met de bindingszak van COX-2. De stof wordt voornamelijk gebruikt bij de symptomatische behandeling van zwelling en pijn geassocieerd met degeneratieve (door slijtage) en / of inflammatoire reumatische gewrichtsaandoeningen. Etoricoxib wordt over het algemeen in tabletvorm aangebracht.

Farmacologische werking

De werkzame stof etoricoxib wordt vooral gebruikt vanwege zijn ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen. Dit effect wordt relatief snel bereikt (gemiddeld na 25 minuten) door selectieve remming van cyclo-oxygenase 2, dwz het treft slechts één subvorm. Cyclooxygenase 2 is een belangrijk enzym in de biosynthese van prostaglandines, die triggeren koorts evenals ontstekingsprocessen en pijn symptomen in het organisme. Bovendien remt etoricoxib tromboxanen, die betrokken zijn bij de synthese van prostaglandines, en prostacyclines (pro-inflammatoire subvorm van prostaglandines). Aangezien etoricoxib COX-1 (cyclo-oxygenase 1) of prostaglandinesynthese in de maag of bloedplaatjesfunctie beïnvloeden, is het remmende effect ervan, zoals bij alle coxibs, zeer gericht en selectief. Dus vanwege het gebrek aan remming van het zuster-enzym COX-1, dat deelneemt aan de biosynthese van mucosale beschermende prostaglandines in de maagetoricoxib therapie wordt verondersteld te resulteren in een minder uitgesproken stoornis van het maagdarmkanaal (GI) en minder manifestaties van zweren en bloeding dan conventionele niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Door COX-2 te remmen, kan etoricoxib echter maskeren koorts evenals andere tekenen van inflammatoire of besmettelijke ziekte.

Medicinaal gebruik en toepassing

Etoricoxib wordt voornamelijk toegepast voor de therapie van pijn en ontstekingssymptomen die optreden in de context van inflammatoire reumatische gewrichtsaandoeningen zoals osteoartritis, inactief jicht aanvallen (acuut gewricht ontsteking) en reumatoïde artritis. Bovendien, therapie met etoricoxib kan geïndiceerd zijn voor chronische bewegingspijn, primaire menstruatie krampen, postoperatieve tandpijn, of de ziekte van Bechterew​ Vanwege de lange halfwaardetijd (ongeveer 22 uur) van etoricoxib is een enkele applicatie per dag meestal voldoende, die gewoonlijk oraal wordt toegediend in de vorm van tablets (30, 60, 90 of 120 mg). Aangezien het risico op cardiovasculaire voorvallen, zoals een myocardinfarct, toeneemt naarmate de behandelingsduur en / of dosering toeneemt, moet de risico-batenverhouding grondig worden afgewogen bij behandeling met etoricoxib en, indien nodig, moet de kortst mogelijke therapie en de laagst mogelijke dosering worden gekozen. Bovendien regelmatig Grensverkeer voor therapeutisch succes en mogelijke bijwerkingen is geïndiceerd, vooral bij patiënten met osteoartritis en met pathologisch veranderd lever functie waarden. Als symptomen van lever disfunctie en / of aanhoudend verhoogd leverwaarden aanwezig zijn, moet de behandeling met etoricoxib worden stopgezet. Evenzo moet het middel worden stopgezet als de eerste tekenen van slijmvliesstoornis, huid huiduitslag en / of andere overgevoeligheidsreacties zijn aanwezig.

Risico's en bijwerkingen

Het gebruik van etoricoxib wordt in verband gebracht met een aantal nadelige bijwerkingen en geneesmiddelen interacties​ Bijvoorbeeld langdurige, hogedosis Het gebruik van het medicijn kan onder andere het risico op cardiovasculaire voorvallen verhogen bijwerkingen. Meestal, duizeligheid en hoofdpijnoedeem, hypertensiehartkloppingen, spijsverterings- en gastro-intestinale symptomen, 피로, huid bloeden, misselijkheid, hoogte van lever enzymen en griep-achtige ziekten worden beschreven als nadelige bijwerkingen. therapie met etoricoxib is ook gecontra-indiceerd, vooral in de aanwezigheid van zwangerschapovergevoeligheid voor de werkzame stof, actieve darm- en / of maagzweren, ontstekingsziekten van de darm, maagbloedingduidelijke leverdisfunctie, nier of matig tot ernstig hart- mislukking, en coronair slagader ziekte. Bovendien wordt behandeling met etoricoxib in combinatie met warfarine kan leiden tot langdurig bloed stollingstijd, terwijl parallelle behandeling met acetylsalicylzuur kan maagzweren en andere complicaties veroorzaken. Het gelijktijdige gebruik van etoricoxib met tacrolimus en ciclosporine mogen leiden tot een toename van het renale toxische effect van de twee immunosuppressiva genoemd. Evenzo therapie met gelijktijdig gebruik van ketoconazol (antischimmelmiddel), rifampicine (antibioticum), en oraal toegediend salbutamol en minoxidil (antihypertensivum) zorgvuldig worden afgewogen met betrekking tot de risico-batenverhouding. Andere interacties van etoricoxib worden waargenomen in de context van gelijktijdige behandeling met ACE-remmers, diuretica, lithium, sartanen, oestrogenen, methotrexaat, digoxine en prednison.