Sartanen

Producten

De meeste sartanen zijn in de handel verkrijgbaar als tablets of filmomhulde tabletten. Losartan was het eerste middel dat in 1994 in veel landen werd goedgekeurd (Cosaar, VS: 1995, Cozaar). Sartanen worden vaak gecombineerd met hydrochloorthiazide repareren. De naam van de medicijngroep is afgeleid van het achtervoegsel -sartan van de actieve ingrediënten. De drugs worden ook angiotensine II-receptorantagonisten genoemd.

Structuur en eigenschappen

Typische structurele elementen van sartanen zijn onder meer een bifenyl, heterocyclische verbindingen zoals een tetrazool en imidazool, en een carbonzuur. Sommige agenten bestaan ​​als prodrugs, zoals losartan en candesartancilexetil. Losartan, de eerste prodrug, werd in de jaren tachtig bij DuPont ontwikkeld. Het medicijndoelwit is de angiotensine II-receptor type 1980, de zogenaamde AT1-receptor. Het is een GPCR met 1 transmembraan-helices.

Effecten

Sartanen (ATC C09CA) interfereren met het renine-angiotensine-aldosteronsysteem. De effecten zijn te wijten aan selectief antagonisme op de AT1-receptor. Hierdoor worden de effecten van angiotensine II op deze receptor op verschillende organen (vasculaire gladde spieren, bijnieren, nieren, hart-​ Sartanen:

  • Lage bloeddruk
  • Gebruik een vaatverwijdend middel
  • Remmen van de proliferatie van gladde spiercellen (antihypertrofisch)
  • Verminder de afscheiding van aldosteron
  • Zijn licht diuretisch
  • Bevordert de uitscheiding van natrium en de reabsorptie van kalium

Indicaties

Indicaties voor gebruik zijn onder meer:

Niet alle middelen zijn goedgekeurd voor dezelfde indicaties.

Actieve ingrediënten

  • Azilsartan (Edarbi)
  • Fimasartan (in veel landen niet in de handel verkrijgbaar).
  • Losartan (Cosaar, algemeen).
  • Valsartan (Diovan, generiek)
  • Irbesartan (Aprovel, generiek)
  • Candesartan (Atacand, Blof, algemeen).
  • Eprosartan (Teveten, generieke geneesmiddelen)
  • Olmesartan (Votum, Olmetec, algemeen).
  • Telmisartan (Micardis, generieke geneesmiddelen)

Dosering

Volgens de professionele informatie. De drugs worden meestal eenmaal per dag ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Erfelijk angio-oedeem
  • Angio-oedeem aan ACE-remmers of sartanen in de geschiedenis van de patiënt.
  • Ernstige leverfunctiestoornis
  • Zwangerschap, borstvoeding
  • Combinatie met aliskiren bij patiënten met suikerziekte mellitus of verminderde nierfunctie.
  • Kinderen: zie in de bijsluiter

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Sommige sartanen zijn substraten van CYP450-isozymen. Combinatie met kalium supplementen or drugs die toename kalium niveaus kunnen resulteren in hyperkaliëmie​ Andere antihypertensiva kunnen een verdere verlaging van bloed druk. Andere interacties zijn mogelijk met lithium, NSAID's, ACE-remmers en aliskiren (gecontra-indiceerd) (selectie). Dubbele remming van de RAAS wordt niet aanbevolen.

Bijwerkingen

Mogelijk bijwerkingen omvatten lage bloeddruk, hoofdpijn, hyperkaliëmiegastro-intestinaal ongemak, spierpijnduizeligheid, en 피로. anders ACE-remmers, sartanen remmen het angiotensineconversie-enzym (ACE) niet en hebben daarom geen effect op bradykinine afbreken. bradykinine-gemedieerde bijwerkingen zoals prikkelbaar hoesten komen daarom slechts zelden voor.