Producten
De meeste sartanen zijn in de handel verkrijgbaar als tablets of filmomhulde tabletten. Losartan was het eerste middel dat in 1994 in veel landen werd goedgekeurd (Cosaar, VS: 1995, Cozaar). Sartanen worden vaak gecombineerd met hydrochloorthiazide repareren. De naam van de medicijngroep is afgeleid van het achtervoegsel -sartan van de actieve ingrediënten. De drugs worden ook angiotensine II-receptorantagonisten genoemd.
Structuur en eigenschappen
Typische structurele elementen van sartanen zijn onder meer een bifenyl, heterocyclische verbindingen zoals een tetrazool en imidazool, en een carbonzuur. Sommige agenten bestaan als prodrugs, zoals losartan en candesartancilexetil. Losartan, de eerste prodrug, werd in de jaren tachtig bij DuPont ontwikkeld. Het medicijndoelwit is de angiotensine II-receptor type 1980, de zogenaamde AT1-receptor. Het is een GPCR met 1 transmembraan-helices.
Effecten
Sartanen (ATC C09CA) interfereren met het renine-angiotensine-aldosteronsysteem. De effecten zijn te wijten aan selectief antagonisme op de AT1-receptor. Hierdoor worden de effecten van angiotensine II op deze receptor op verschillende organen (vasculaire gladde spieren, bijnieren, nieren, hart- Sartanen:
- Lage bloeddruk
- Gebruik een vaatverwijdend middel
- Remmen van de proliferatie van gladde spiercellen (antihypertrofisch)
- Verminder de afscheiding van aldosteron
- Zijn licht diuretisch
- Bevordert de uitscheiding van natrium en de reabsorptie van kalium
Indicaties
Indicaties voor gebruik zijn onder meer:
- essentieel hypertensie (hoge bloeddruk).
- hypertensie met linkerventrikel hypertrofie om het risico van beroerte.
- Chronisch hartfalen
- Nierziekte, diabetische nefropathie
Niet alle middelen zijn goedgekeurd voor dezelfde indicaties.
Actieve ingrediënten
- Azilsartan (Edarbi)
- Fimasartan (in veel landen niet in de handel verkrijgbaar).
- Losartan (Cosaar, algemeen).
- Valsartan (Diovan, generiek)
- Irbesartan (Aprovel, generiek)
- Candesartan (Atacand, Blof, algemeen).
- Eprosartan (Teveten, generieke geneesmiddelen)
- Olmesartan (Votum, Olmetec, algemeen).
- Telmisartan (Micardis, generieke geneesmiddelen)
Dosering
Volgens de professionele informatie. De drugs worden meestal eenmaal per dag ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Erfelijk angio-oedeem
- Angio-oedeem aan ACE-remmers of sartanen in de geschiedenis van de patiënt.
- Ernstige leverfunctiestoornis
- Zwangerschap, borstvoeding
- Combinatie met aliskiren bij patiënten met suikerziekte mellitus of verminderde nierfunctie.
- Kinderen: zie in de bijsluiter
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Sommige sartanen zijn substraten van CYP450-isozymen. Combinatie met kalium supplementen or drugs die toename kalium niveaus kunnen resulteren in hyperkaliëmie Andere antihypertensiva kunnen een verdere verlaging van bloed druk. Andere interacties zijn mogelijk met lithium, NSAID's, ACE-remmers en aliskiren (gecontra-indiceerd) (selectie). Dubbele remming van de RAAS wordt niet aanbevolen.
Bijwerkingen
Mogelijk bijwerkingen omvatten lage bloeddruk, hoofdpijn, hyperkaliëmiegastro-intestinaal ongemak, spierpijnduizeligheid, en 피로. anders ACE-remmers, sartanen remmen het angiotensineconversie-enzym (ACE) niet en hebben daarom geen effect op bradykinine afbreken. bradykinine-gemedieerde bijwerkingen zoals prikkelbaar hoesten komen daarom slechts zelden voor.