Producten
Ciclosporin is in de handel verkrijgbaar als capsules, een drinkbare oplossing en een concentraat voor infusie (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1995 in veel landen goedgekeurd. Neoral is de micro-emulsie die stabieler is biobeschikbaarheid dan traditionele Sandimmune. In 2016 ciclosporine oogdruppels werden goedgekeurd (zie daar).
Structuur en eigenschappen
Ciclosporine (C.62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het wordt gewonnen uit de paddenstoel (gemzen) of op een andere manier geproduceerd. De schimmel werd oorspronkelijk gevonden door een Sandoz-medewerker in een grondmonster uit Noorwegen. Ciclosporine is een lipofiel cyclisch polypeptide bestaande uit 11 aminozuren (undecapeptide).
Effecten
Ciclosporine (ATC L04AD01) heeft immunosuppressieve eigenschappen, waardoor de levensduur van transplantaten wordt verlengd. Het is een calcineurineremmer en is voornamelijk actief tegen lymfocyten (T-cellen). Het gaat door de celmembraan en bindt aan cyclofiline. Dit complex remt de calcium-afhankelijke fosfatase calcineurine, dat betrokken is bij genactivering en transcriptie van mediatoren zoals interleukines (bijv. IL-2).
Indicaties
- Profylaxe van transplantaatafstoting.
- Endogene uveïtis
- Ernstige psoriasis
- Ernstige atopische dermatitis
- Chronische polyartritis / reumatoïde artritis
- Nefrotisch syndroom
- Ernstige keratitis zie onder ciclosporine oogdruppels.
- Andere indicaties (off-label)
Dosering
Volgens de professionele informatie. Orale geneesmiddelen worden gewoonlijk tweemaal daags toegediend, dwz 's ochtends en' s avonds, onafhankelijk van de maaltijden. Gelijktijdige inname van een vetrijke maaltijd of grapefruitsap kan toenemen biobeschikbaarheid.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Als ciclosporine na transplantatie niet wordt gebruikt, zijn aanvullende contra-indicaties van toepassing:
- Nierinsufficiëntie
- Onvoldoende gecontroleerde hypertensie
- Onvoldoende gecontroleerde infecties
- Kwaadaardige ziekten
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Ciclosporine heeft een hoog interactiepotentieel. Het is een substraat van CYP3A en van P-glycoproteïne. Bovendien, andere drug-drug interacties mogelijk.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten nierfunctiestoornissen, tremor, hirsutisme, hypertensieen gingivale hyperplasie. Vanwege immunosuppressie is er een verhoogd risico op infecties en neoplasmata.
