Producten
COX-2-remmers (coxibe) zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets en capsules. De eerste vertegenwoordigers van deze groep die in veel landen werden goedgekeurd, waren celecoxib (Celebrex, VS: 1998) en rofecoxib (Vioxx, off label) in 1999. In die tijd ontwikkelden ze zich snel tot een blockbuster drugs. Echter vanwege bijwerkingen, Verscheidene drugs moest van de markt worden gehaald (zie hieronder), en daarom is het belang van de geneesmiddelengroep vandaag lager.
Structuur en eigenschappen
COX-2-remmers hebben een V-vormige structuur, waarmee ze in de Active Site van het enzym passen.
Effecten
COX-2-remmers (ATC M01AH) hebben pijnstillende, ontstekingsremmende en antitumorale eigenschappen. Het zijn geen plaatjesaggregatieremmers. De effecten zijn te wijten aan selectieve remming van het isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2) en dus remming van de synthese van prostaglandines. Selectieve remming was voornamelijk bedoeld om de gastro-intestinale bijwerkingen van klassieke niet-selectieve NSAID's te vermijden, die zowel COX-1 als COX-2 remmen. Dit komt omdat COX-2, dat kan worden geïnduceerd door pro-inflammatoire stimuli, voornamelijk pathofysiologische functies leek te vervullen, terwijl COX-1 verantwoordelijk leek te zijn voor de fysiologische functies van prostaglandines. Er is echter aangetoond dat er ook ernstige bijwerkingen kunnen optreden met COX-2-remmers en dat COX-2 ook fysiologische functies vervult.
Indicaties
Voor symptomatische behandeling van ontsteking en pijn geassocieerd met:
- artrose
- Reumatoïde artritis
- Ziekte van Bechterew
- Juveniele idiopathische artritis
Dosering
Volgens de professionele informatie. Afhankelijk van de voorbereiding kan de drugs worden een of twee keer per dag ingenomen.
Actieve ingrediënten
Geneesmiddelen voor mensen die in veel landen zijn goedgekeurd:
Uit de handel genomen:
- Lumiracoxib (Prexige)
- Rofecoxib (Vioxx)
- Valdecoxib (Bextra)
Parecoxib (Dynastat), een pro-drug van valdecoxib, is nog steeds beschikbaar in sommige landen, maar niet in veel. Diergeneesmiddelen:
- Cimicoxib (Cimalgex).
- Firocoxib (Previcox)
- Mavacoxib (Trocoxil)
- Robenacoxib (Onsior)
Contra-indicaties
Voor gebruik moeten talrijke voorzorgsmaatregelen in acht worden genomen. Voor de volledige details verwijzen wij u naar de professionele informatie.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:
- Duizeligheid, hoofdpijn
- Hartkloppingen, hoge bloeddruk
- Gastro-intestinale symptomen zoals pijn in de buik, opgeblazen gevoel, Maagzuur, diarree en misselijkheid.
- Kleine huid bloeden, huiduitslag.
- Zwakte, vermoeidheid
- Water afstotend
- Luchtweginfecties
COX-2-remmers kunnen ernstige cardiovasculaire bijwerkingen veroorzaken, zoals een hartinfarct. Om deze reden, rofecoxib Vooral (Vioxx) moest van de markt worden gehaald. Ondanks hun selectiviteit kunnen maag- en darmzweren (ulcera) ook voorkomen onder COX-2-remmers, zoals bij NSAID's. Erge, ernstige huid reacties waren waargenomen met valdecoxib (Bextra, ook uit de handel genomen).