A dopamine agonist of dopamine-antagonist is een medicijn dat dopamine-receptoren kan stimuleren. dopamine agonisten worden gebruikt om te behandelen Parkinson, rusteloze benen syndroom, en als emetica, onder andere voorwaarden.
Wat is een dopamine-agonist?
dopamine agonisten worden gebruikt om te behandelen Parkinson, rusteloze benen syndroom, of als emetica, naast andere voorwaarden. Dopamine-agonisten, zoals de neurotransmitter dopamine, kan binden aan dopamine-receptoren (D-receptoren). Afhankelijk van de receptorselectiviteit worden agonisten onderverdeeld in D1 / 5- en D2 / 3/4-agonisten. Vanwege receptorbinding, de dopamine-agonisten een dopamine-achtig effect opwekken. De selectieve D1 / 5-agonisten zoals SKF 81297 of dihydrexine spelen geen rol bij de behandeling van ziekten. Agonisten die binden aan de D2-receptoren spelen een rol in de therapie van verschillende medische aandoeningen. Bekende D2-receptoren zijn de drugs ropinirol, rotigotine, piribedil of pramipexol. Wanneer dopamine-agonisten worden gebruikt, bijwerkingen zoals misselijkheid, braken, laag bloed druk, hallucinatiesof er kan verwarring ontstaan.
Farmacologische effecten
Dopamine-agonisten werken als dopamine door dopaminereceptoren te stimuleren. Dopamine is een neurotransmitter dat behoort tot de catecholaminegroep. Het wordt in het menselijk lichaam geproduceerd uit de aminozuren tyrosine en fenylalanine. De neurotransmitter behoort tot de groep van sympathicomimetica Deze stoffen versterken de werking van het sympathische zenuwstelsel In een laag concentratie, dopamine neemt toe bloed stroom naar de buik en de nieren schepen Een dopaminerge verwerkingsroute is het mesostriatale systeem, dat zijn oorsprong vindt in de substantia nigra in de middenhersenen. Hier voert dopamine belangrijke taken uit bij het beheersen van bewegingen. Stoornissen in dit systeem zijn een van de oorzaken van de hypokinetische bewegingsstoornissen in Parkinson In het mesolimbische systeem leidt een gebrek aan dopamine tot lusteloosheid. Dopamine-antagonisten kan een dopamine-tekort compenseren en patiënten helpen actiever te worden en van het leven te genieten. Als het mesocorticale systeem onderactief is, kunnen psychosen van het schizofrene type ontstaan. Dopamine-agonisten worden ook effectief in dit systeem door te binden aan de juiste receptoren. Dopamine-agonisten oefenen hun effect ook uit in het tuberoinfundibulaire systeem. Ze remmen de afgifte van het hormoon prolactine bij de neuronen die van de boogvormige kern naar de voorkwab van de hypofyse. prolactine is een hormoon dat verantwoordelijk is voor melk afscheiding (borstvoeding) tijdens borstvoeding.
Medisch gebruik en toepassing
Een van de belangrijkste indicaties voor het gebruik van dopamine-agonisten is de ziekte van Parkinson. Degeneratieve veranderingen in het extrapiramidale motorsysteem (EPMS) resulteren in dopamine-deficiëntie. Dit verstoort de neurotransmitter evenwicht Dit uit zich in neurologische aandoeningen en in het bijzonder bij motorische functiestoornissen. Typisch symptomen van de ziekte van Parkinson zijn immobiliteit, vertraagde willekeurige motoriek, verhoogde basisspanning van de skeletspieren en tremor Om de progressie van de ziekte te vertragen en klinische symptomen te verlichten, krijgen patiënten gewoonlijk dopamine toegediend in de vorm van de precursor L-dopa. De werkzaamheid van deze precursor alleen is echter meestal niet voldoende, dus worden de D2-receptoren bovendien gesimuleerd met behulp van agonisten. Een andere indicatie voor dopamine-agonisten is rusteloze benen syndroom (RLS). Deze aandoening van het extrapiramidale motorische systeem behoort tot de groep van hyperkinesen. De stoornis manifesteert zich door spiertrekkingen, sensorische stoornissen, en pijn in de benen. Net als bij de ziekte van Parkinson wordt het rustelozebenensyndroom behandeld met een combinatie van L-dopa en dopamine-agonisten. Maar de dopamine-agonisten spelen niet alleen een rol bij de motoriek, ze hebben ook een remmende werking op prolactine afscheiding. Daarom worden ze ook gebruikt voor het spenen. Ze worden ook gebruikt bij de behandeling van hormonale klachten die samenhangen met een verhoogde productie van prolactine. Dus, prolactinomen worden behandeld met dopamine-agonisten zoals cabergoline or bromocriptine. Prolactinomen zijn hormoonproducerende tumoren van de anterieure hypofyse De resulterende prolactinemie leidt tot hypo-oestrogenemie bij afwezige vrouwen ovulatie en menstruatiebloedingen. bij de helft van de patiënten moedermelk lekt spontaan uit de borstklieren (galactorroe). Sommige dopamine-agonisten worden gebruikt om te behandelen erectiele dysfunctie. De voorwaarde erectiele dysfunctie verwijst naar het ontbreken van erectie van de penis tijdens opwinding.
Risico's en bijwerkingen
Typische bijwerkingen van dopamine-agonisten zijn onder meer misselijkheid, braken en hoofdpijn Er kan een daling zijn bloed druk en 피로 Sommige patiënten ervaren slaperigheid of slaapstoornissen. Ook rusteloosheid wordt vaak waargenomen. Andere bijwerkingen van dopamine-agonisten zijn onder meer incontinentieoedeem, haaruitvalof duizeligheid In zeldzame gevallen ontwikkelen zich patiënten hallucinaties of psychose na inname van dopamine-agonisten. Bij sommige patiënten is remming van de prolactineproductie wenselijk. Tijdens het geven van borstvoeding kan het effect van dopamine-agonisten echter op melk stroom moet worden overwogen. Anders, melk stroom kan onbedoeld stoppen. Dopamine-agonisten mogen niet worden toegediend in geval van orgaanfibrose. Er is dan een risico van bindweefsel transformatie (fibrose) van de hart- afsluiters. Borstvliesuitstroming en hoge bloeddruk zijn ook contra-indicaties. Het gebruik van dopamine-agonisten in aanwezigheid van leverinsufficiëntie is ook contraproductief. De drugs mag gewoonlijk niet worden gecombineerd met neuroleptica.
