Producten
Rotigotine is in de handel verkrijgbaar als transdermale pleister in verschillende potenties (Neupro). Het werd in 2006 in veel landen goedgekeurd als de eerste TTS voor de behandeling van de ziekte van Parkinson.
Structuur en eigenschappen
Rotigotine (C.19H25NOS, mr = 315.5 g / mol) is een aminotetraline en thiofeenderivaat dat structureel verwant is aan dopamine Het heeft een niet-ergolinestructuur en bestaat als een pure -enantiomeer. Rotigotine is lipofiel, heeft een laag moleculair gewicht massa, en is daarom geschikt voor transdermaal gebruik administratie Het heeft een hoge first-pass metabolisme en laag oraal biobeschikbaarheid Daarom zijn er geen orale doseringsvormen beschikbaar.
Effecten
Rotigotine (ATC N04BC09) heeft dopaminerge eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan het binden aan verschillende dopamine receptoren in het midden zenuwstelsel Rotigotine heeft de hoogste bindingsaffiniteit voor de D3-receptor. Het actieve ingrediënt wordt continu afgegeven uit de pleister via de huid in de bloedbaan gedurende 24 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van de ziekte van Parkinson en rusteloze benen syndroom.
Dosering
Volgens de SmPC. De pleister wordt eenmaal daags op hetzelfde tijdstip van de dag aangebracht, ongeacht maaltijden, en blijft op de huid gedurende 24 uur. De site moet dagelijks worden gewijzigd. De pleister moet worden aangebracht op schoon, droog en onbeschadigd huid Mogelijke toedieningsplaatsen zijn onder meer de buik, dijen, heupen of bovenarm. Zie ook onder transdermale pleisters.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Magnetische resonantie beeldvorming (MRI)
- cardioversie
- Ernstige leverinsufficiëntie
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Rotigotine wordt gemetaboliseerd door verschillende CYP-isozymen. Drug-medicijn interacties zijn beschreven met dopamine-antagonisten, levodopacentraal depressivum drugsen alcohol.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten misselijkheid, brakenreacties op de toedieningsplaats, slaperigheid, duizeligheid en hoofdpijn.
