Dopamine-agonisten

Producten

dopamine agonisten zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van tabletstabletten met verlengde afgifte, transdermale pleisters, en injectables, onder anderen.

Structuur en eigenschappen

De eerste actieve ingrediënten, zoals bromocriptine (Figuur), zijn afgeleid van moederkoorn alkaloïden. Deze worden ergoline genoemd dopamine agonisten. Later, middelen met een nonergoline-structuur, zoals pramipexol, werden ook ontwikkeld. Vanwege hun verschillende structuur, de dopamine agonisten ondergaan niet hetzelfde metabolisme als dopamine en kunnen op een lager niveau worden toegediend dosis. Combinatie met een decarboxylase-remmer is niet nodig.

Effecten

Dopamine-agonisten hebben dopaminerge eigenschappen en remmen de secretie van het hypofysehormoon prolactine. De effecten zijn te wijten aan agonisme bij dopaminereceptoren. De middelen verschilden in hun selectiviteit voor receptorsubtypen.

Indicaties

Indicaties voor gebruik zijn onder meer:

Overige indicaties:

  • Als braakmiddel
  • Erectiestoornissen
  • Acromegalie
  • Prolactine-gerelateerd hypogonadisme bij mannen
  • Menstruele cyclusstoornissen en onvruchtbaarheid bij vrouwen
  • amenorroe
  • Oligomenorroe
  • Door geneesmiddelen veroorzaakte hyperprolactinemische aandoeningen.
  • Polycysteus ovarium syndroom
  • Anovulatoire cycli

Dosering

Volgens de professionele informatie. De dosering is onder meer afhankelijk van het medicijn en de indicatie. Dopamine-agonisten worden peroraal, transdermaal, sublinguaal en parenteraal toegediend.

Actieve Ingrediënten

Ergoline dopamine-agonisten:

  • Bromocriptine (Parel).
  • Cabergoline (Cabaser, Dostinex)
  • Dihydro-ergocriptine (in veel landen niet in de handel verkrijgbaar).
  • Lisuride (in veel landen niet meer in de handel).
  • pergolide (Permax, in veel landen uit de handel).

Niet-ergoline dopamine-agonisten:

Contra-indicaties

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Sommige dopamine-agonisten zijn substraten van CYP-isozymen. Dopamine-antagonisten zoals neuroleptica kan de effecten van dopamine-agonisten omkeren. Ergoline-middelen mogen niet worden gecombineerd met moederkoorn alkaloïden. Centraal depressivum drugs en alcohol kan versterken kalmerend effecten.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn (selectie):

  • Aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: duizeligheid, hoofdpijnslaperigheid, 피로slaapstoornissen, bewegingsstoornissen (dyskinesieën).
  • Oogaandoeningen: visuele stoornissen
  • Cardiovasculair: lage bloeddruk
  • Maagdarmstelselaandoeningen: droog mond, misselijkheid, braken, gewichtsverlies, constipatie.

Slaperigheid en plotseling in slaap vallen worden vaak waargenomen en kunnen tot ongelukken leiden. Rijvaardigheid en het bedienen van machines moet daarom worden vermeden. Dopamine-agonisten kunnen ook vaak psychiatrische stoornissen veroorzaken, zoals ongewone dromen, hallucinatiesverwarring, perceptuele stoornissen, hallucinaties, Depressiegedragsproblemen, dwangmatig gedrag, gokverslaving, dwangmatig kopen, eetaanvallen, hyperseksualiteit, en manie. Dit komt door het feit dat dopamine een neurotransmitter die veel belangrijke functies vervult in de hersenenbijvoorbeeld gerelateerd aan emoties, motivatie, plezier, beloningen en eten.