Producten
Pramipexol is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en in tabletvorm met verlengde afgifte (Sifrol, Sifrol ER, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1997 in veel landen goedgekeurd; generieke geneesmiddelen werden in 2010 op de markt gebracht en kwamen in januari 2011 op de markt. Sifrol ER vertraagde afgifte tablets werden in 2010 opnieuw gelanceerd door de oorspronkelijke fabrikant.
Structuur en eigenschappen
Pramipexol (C.10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) is een nonergoline dopamine agonist en een tetrahydrobenzothiazoolderivaat. Het is aanwezig in drugs als pramipexoldihydrochloride-monohydraat, dwz pramipexol - 2 HCl - H2O, een witte kristallijne poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water Pramipexol is een racemaat en is in de handel verkrijgbaar in de vorm van het zuivere -enantiomeer. Therapeutisch gebruik van de -enantiomeer dexpramipexol wordt onderzocht bij andere indicaties.
Effecten
Pramipexol (ATC N04BC05) heeft dopaminerge en neuroprotectieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan binding aan dopamine receptoren, vooral D3 dopamine-receptoren van de D2-receptorfamilie. In tegenstelling tot andere dopamine-agonisten, het is relatief selectief.
Indicaties
Voor symptomatische behandeling van de ziekte van Parkinson als monotherapie of in combinatie met levodopa en voor symptomatische behandeling van rusteloze benen syndroom Andere mogelijke indicaties worden genoemd in de literatuur (bijv. Bipolaire affectieve stoornis, Depressie), maar pramipexol is nog niet voor dit doel goedgekeurd.
Misbruik
Vanwege zijn psychotrope en libido verhogende eigenschappen kan pramipexol worden misbruikt als afrodisiacum.
Dosering
Volgens de SmPC. Pramipexol heeft een middellange halfwaardetijd van 8-12 uur en wordt ingenomen met water driemaal daags, onafhankelijk van maaltijden, voor de behandeling van de ziekte van Parkinson. De aanhoudende afgifte tablets hoeven slechts eenmaal per dag te worden toegediend vanwege de vertraagde afgifte van het actieve ingrediënt. Voor de behandeling van rusteloze benen syndroomwordt pramipexol ingenomen als niet-retarded tablets 2-3 uur voor het slapen gaan.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Pramipexol wordt slecht gemetaboliseerd en is niet bekend interacties via CYP450. Desalniettemin is er enig potentieel voor farmacokinetische geneesmiddelen interacties omdat pramipexol wordt uitgescheiden en uitgescheiden door de nier als een organisch kation (figuur). Andere organische kationen kunnen de renale secretie van pramipexol competitief remmen en de plasmaconcentraties in relevante mate verhogen. Waaronder stikstof verbindingen zoals amantadine, cimetidine, diltiazem, kinidine, kinine, ranitidine, triamtereen, verapamil, digoxine (geen N-verbinding), procaïnamideen trimethoprim. Additieve effecten zijn mogelijk met andere antiparkinson en centraal depressivum drugs.
Bijwerkingen
Een zeer vaak voorkomende bijwerking is slaperigheid, die soms kan leiden tot een plotselinge slaap. Daarom moet tijdens de behandeling autorijden en het bedienen van zware machines worden vermeden. Alcohol en centraal depressieve medicijnen kunnen deze bijwerking nog versterken. Duizeligheid, bewegingsstoornissen, hoofdpijn, lage bloeddruk (soms met kort bewustzijnsverlies), geheugenverlies en misselijkheid komen ook heel vaak voor. Dopamine-agonisten zijn bekend dat ze gedragsveranderingen veroorzaken. Deze omvatten libido-stoornissen, hyperseksualiteit, wanen, paranoia, gokverslaving, winkelverslaving en eetaanvallen. Andere mogelijke bijwerkingen zijn onder meer slapeloosheidverwarring, ongebruikelijke dromen, rusteloosheid, visuele stoornissen, indigestie, oedeem, 피로gewichtstoename of -verlies, longontsteking, ademhaling aandoeningen en overgevoeligheidsreacties.
