Hoe Carvedilol werkt
Carvedilol werkt zowel als bèta- als alfablokker en verlicht het hart op twee manieren:
- Als bètablokker bezet het de bèta-1-receptoren (aanlegplaatsen) van het hart, zodat stresshormonen daar niet langer kunnen aanmeren en het hart snel kunnen laten kloppen. Hierdoor kan het hart weer in een normaal tempo kloppen, waardoor de bloeddruk daalt.
- Als alfablokker remt Carvedilol ook de alfa-1-receptoren die in de bloedvaten worden aangetroffen, waar adrenaline anders vernauwing zou veroorzaken en een stijging van de bloeddruk zou veroorzaken. Het actieve ingrediënt zorgt er dus voor dat de bloedvaten ontspannen. Het hart moet dan tegen een lagere weerstand pompen, waardoor het beschermd wordt.
Wanneer het menselijk lichaam onder stress staat en op een hoog niveau moet presteren, worden door de bijnieren stresshormonen zoals adrenaline en noradrenaline in het bloed afgegeven. Ze binden zich aan bepaalde receptoren in de doelorganen, waardoor ze hoge prestaties leveren:
De afgifte van deze hormonen zorgt er dus voor dat het hart sneller klopt en de bloeddruk stijgt als gevolg van een vernauwing van de bloedvaten. De bronchiolen (fijne luchtwegtakken in de longen) verwijden zich om meer zuurstof op te nemen. Ook wordt de vetafbraak voor energie gestimuleerd en wordt de spijsvertering geminimaliseerd om hier geen energie aan te verspillen.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Carvedilol wordt na orale inname snel in de darmen geabsorbeerd. Na ongeveer een uur worden de hoogste niveaus in het bloed bereikt.
Het actieve ingrediënt wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd tot inactieve afbraakproducten, die vervolgens met de gal in de ontlasting worden uitgescheiden. Na ongeveer zes tot tien uur heeft de helft van de geabsorbeerde hoeveelheid Carvedilol op deze manier het lichaam verlaten.
Wanneer wordt Carvedilol gebruikt?
Carvedilol wordt gebruikt voor ziekten van het cardiovasculaire systeem, zoals:
- stabiel, chronisch hartfalen (congestief hartfalen)
- stabiele, chronische angina (angina pectoris)
- essentiële (of primaire) hoge bloeddruk (hypertensie), d.w.z. hoge bloeddruk zonder enige detecteerbare onderliggende ziekte
Omdat therapie met Carvedilol alleen de symptomen bestrijdt en niet de oorzaken van de ziekten, moet het gebruik langdurig zijn.
Hoe Carvedilol wordt gebruikt
Carvedilol wordt gebruikt in de vorm van tabletten. Deze zijn verkrijgbaar in verschillende doseringen, omdat de therapie ‘geleidelijk’ moet zijn – d.w.z. er moet worden begonnen met een zeer lage dosis, die vervolgens langzaam wordt verhoogd totdat het gewenste effect is bereikt.
Afhankelijk van de ernst van de ziekte kan het nodig zijn om naast Carvedilol ook andere medicijnen te gebruiken, bijvoorbeeld ACE-remmers, diuretica of hartglycosiden.
Wat zijn de bijwerkingen van Carvedilol?
Tijdens de behandeling met Carvedilol worden bij ruim één op de tien behandelde personen bijwerkingen waargenomen in de vorm van duizeligheid, hoofdpijn, hartinsufficiëntie, lage bloeddruk en vermoeidheid.
Bovendien kunnen de volgende bijwerkingen optreden bij één op de tien tot één op de honderd behandelde mensen: infecties en ontstekingen van de bovenste luchtwegen, urineweginfecties, bloedarmoede, gewichtstoename, hoge of lage bloedsuikerspiegels bij diabetici, hoge cholesterolwaarden, depressie. en droge en geïrriteerde ogen.
Visusstoornissen, trage hartslag, vasthouden van water, duizeligheid bij het opstaan, koude handen en voeten, kortademigheid, astmatische symptomen, misselijkheid, diarree, braken, indigestie, pijn in de ledematen, nierstoornissen en erectiestoornissen zijn ook mogelijk.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van Carvedilol?
Contra-indicaties
Carvedilol mag niet worden gebruikt bij:
- instabiel hartfalen
- ernstige leverfunctiestoornis
- metabole acidose (hyperaciditeit van het bloed)
- bepaalde excitatievorming of geleidingsstoornissen in het hart (zoals AV-blok graad II en III)
- ernstige hypotensie (lage bloeddruk)
- bronchiale astma
Interacties met andere geneesmiddelen
Als tijdens de behandeling met Carvedilol andere medicijnen worden ingenomen, kunnen er interacties tussen deze medicijnen optreden.
De bètablokker Carvedilol wordt in het lichaam getransporteerd door bepaalde eiwitten (p-glycoproteïne) en in de lever afgebroken door bepaalde enzymsystemen (CYP2D6 en CYP2C9), die ook andere geneesmiddelen metaboliseren. Daarom kan het gebruik van aanvullende geneesmiddelen resulteren in te hoge of lage geneesmiddelspiegels van Carvedilol. Voorbeelden:
Wanneer tegelijkertijd het hartmedicijn digoxine wordt ingenomen, stijgt de bloedspiegel. Daarom moeten regelmatig controles van de bloedspiegels worden uitgevoerd, vooral aan het begin van de behandeling.
Bij behandeling met het immunosuppressivum ciclosporine, dat voornamelijk wordt gebruikt na orgaantransplantatie, kan gelijktijdige behandeling met Carvedilol leiden tot hogere bloedspiegels van ciclosporine. Daarom zijn in dit geval ook bloedspiegelcontroles geïndiceerd.
Geneesmiddelen zoals cimetidine (voor zuurgerelateerde maagproblemen) en hydralazine (bijvoorbeeld bij hartfalen) en alcohol kunnen de afbraak van Carvedilol in de lever vertragen. Het bloedniveau kan daardoor stijgen.
Antiaritmica zoals verapamil, diltiazem en amiodaron kunnen ernstige geleidingsstoornissen in het hart en hartritmestoornissen veroorzaken als ze gelijktijdig met Carvedilol worden ingenomen.
Het gelijktijdig toedienen van stoffen die ook een bloeddrukverlagende werking hebben, kan een onverwacht scherpe daling van de bloeddruk veroorzaken. Dergelijke stoffen zijn onder meer het bloeddrukverlagende clonidine, andere bètablokkers, barbituraten (sedativa en slaappillen), tricyclische antidepressiva en alcohol.
Voorzichtigheid is geboden bij astmapatiënten – vooral bij degenen die langwerkende middelen inhaleren voor langdurige behandeling of kortwerkende luchtwegverwijders voor kortdurende behandeling van kortademigheid. Bij hen kan het nemen van bètablokkers zoals Carvedilol bijwerkingen veroorzaken zoals acute kortademigheid en astmatische symptomen, omdat het effect van de astmamedicatie teniet wordt gedaan.
Leeftijdsbeperking
Carvedilol mag niet worden gebruikt bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar vanwege een gebrek aan onderzoeken.
Zwangerschap en borstvoeding
Bètablokkers behoren over het algemeen tot de meest bestudeerde middelen tijdens de zwangerschap. Dit geldt met name voor metoprolol. De veiligheids- en werkzaamheidsgegevens zijn beter dan die van Carvedilol. Daarom verdient metoprolol de voorkeur boven Carvedilol.
Hoe kunt u geneesmiddelen verkrijgen die Carvedilol bevatten?
Preparaten die de werkzame stof Carvedilol bevatten, zijn alleen op doktersvoorschrift verkrijgbaar bij apotheken in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland.
Hoe lang is Carvedilol al bekend?
Carvedilol is een bètablokker van de derde generatie. Het werd halverwege de jaren negentig in de EU-landen goedgekeurd als actief farmaceutisch ingrediënt. Intussen bestaan er talloze generieke geneesmiddelen met de werkzame stof Carvedilol.
