Reserpine is een geneesmiddel dat wordt gebruikt als antihypertensivum en als neurolepticum. Oorspronkelijk komt het actieve ingrediënt van sommige planten in de snakeroot-groep.
Wat is reserpine?
Reserpine is een geneesmiddel dat wordt gebruikt als antihypertensivum en als neurolepticum. Reserpine is een chemische verbinding die van nature in planten voorkomt. De stof behoort tot de indool alkaloïden Indool alkaloïden zijn de grootste groep binnen de alkaloïden. Ze worden gekenmerkt door hun indool- of indoline-basis. Het medicijn reserpine werd in de westerse geneeskunde vooral bekend door de plant Rauvolfia serpentina uit India. Reserpine was er een van drugs dat luidde het tijdperk van moderne psychomedicatie in. De stof werd voor het eerst gebruikt in psychiatrische instellingen voor schizofrenie als een neurolepticum. neuroleptica zijn nu ook bekend als antipsychotica. Dit zijn drugs die een antipsychoticum hebben en / of kalmerend effect. Later werd reserpine voornamelijk gebruikt als behandeling voor hoge bloeddruk (hypertensie Tegenwoordig is reserpine vanwege verschillende bijwerkingen niet het medicijn van eerste keuze, noch als neurolepticum, noch als antihypertensivum.
Farmacologische werking
De werking van reserpine in het menselijk lichaam kan worden onderverdeeld in een centrale en een perifere werking. Reserpine remt de neurotransmitter noradrenaline in het sympathieke zenuwstelsel Vooral het postganglionische systeem wordt aangetast. Hoewel de uitputting van de neurotransmitter veroorzaakt dat meer zenuwcellen worden ontladen dan voordat het medicijn werd ingenomen, wordt de stimulus niet naar de periferie van het lichaam afgevoerd. Door het sympathieke te remmen zenuwstelsel hart- tarief wordt verlaagd en dus bloed de druk wordt dienovereenkomstig verlaagd. Tegelijkertijd verlaagt de reserpine dopamine en serotonine concentraties in het centrum zenuwstelsel Op cellulair niveau leegt reserpine ook de biogene voorraden aminen Deze omvatten neurotransmitters zoals serotonine, dopamine en noradrenaline Bovendien kunnen de neurotransmitters niet meer via de blaasjes in de cel worden opgenomen. Vanwege deze werkingsmechanismen zijn het antipsychoticum en kalmerend effecten van reserpine treden op.
Medische toepassing en gebruik
Reserpine werd eerst uit de plant geïsoleerd Rauvolfia serpentina in 1952. Hoewel het medicijn in de jaren vijftig, zestig en zeventig algemeen werd gebruikt als antihypertensivum en neurolepticum, wordt reserpine tegenwoordig zelden in medicijnen aangetroffen. De stof is vervangen door effectiever drugs met minder bijwerkingen. In farmacologisch relevante hoeveelheden is reserpine nu alleen op de markt als onderdeel van diuretica Reserpine wordt gecombineerd met thiazide diuretica, dihydralazine en hydrochloorthiazide De voorschrijffrequentie van deze resterende preparaten met reserpine neemt echter ook af. Momenteel is er ook een homeopathisch preparaat op de markt dat reserpine als zuivere stof in de potentie D3 32 milligram bevat. Reserpine kan ook diagnostisch worden gebruikt. Daarom wordt het medicijn soms gebruikt wanneer een carcinoïde wordt vermoed. Carcinoïden zijn neuro-endocriene tumoren die weefsel produceren hormonen zoals Kallikreïne en serotonine De reserpine-test is een provocatietest. Carcinoïden produceren meestal grote hoeveelheden serotonine. Reserpine zorgt voor het vrijkomen van serotonine uit de tumorcellen, waardoor de typische symptomen van carcinoïden na reserpine meer uitgesproken zijn administratie Bovendien vertoont de urine een sterk toegenomen concentratie van 5-HIES. 5-HIES is een afbraakproduct van serotonine.
Risico's en bijwerkingen
Reserpine is in de eerste plaats in opspraak geraakt vanwege de daaruit voortvloeiende ernstige bijwerkingen. Reserpine vermindert de beschikbaarheid van catecholamines, waardoor de sympathische toon wordt verlaagd. Acetylcholine, Andere neurotransmitter, blijft echter onaangetast door dit effect, zodat de parasympathische zenuwstelsel overheerst in zijn activiteit als gevolg van medicijngebruik. Vernauwing van de pupillen, hangende oogleden en zwelling van de neusslijmvliezen kunnen optreden. Dit fenomeen wordt ook wel reserpine genoemd rhinitis Andere bijwerkingen die het gevolg zijn van de verhoogde activiteit van de parasympathische zenuwstelsel omvatten verlies van potentie en libido en diarree Maag- en darmzweren kunnen ontstaan. Naast het heel wenselijke bradycardie, een positie-geïnduceerde daling in bloed druk kan ook optreden. deze orthostatische hypotensie kan zo ernstig zijn dat de getroffen persoon het bewustzijn verliest wanneer hij snel opstaat. Reserpine kan hierdoor het ongeboren of pasgeboren kind schaden moedermelk en over de placenta Als moeders reserpine hebben gebruikt in het laatste trimester van hun zwangerschap, zuigelingen hebben significant meer kans om hieraan te lijden ademhaling en drinkstoornissen na de geboorte. Pasgeborenen vertonen vaak duidelijke lethargie. De foetus kan een vertraagde hartslag vertonen. Bij vrouwen kan reserpine ook menstruatie veroorzaken krampen In het centrale zenuwstelsel zijn bijwerkingen voornamelijk het gevolg van een tekort aan serotonine en dopamine Er komen zogenaamde extrapiramidale motorische stoornissen en parkinsonisme voor, met symptomen als spierstijfheid, immobiliteit, spiertrillingen en posturale instabiliteit. Bij overdosering van reserpine, bloed druk, hart- snelheid en lichaamstemperatuur dalen snel. De getroffenen lijden aan ernstige slaperigheid. Convulsies kunnen ook voorkomen. Opgemerkt moet worden dat indien tricyclisch of tetracyclisch antidepressiva eerder worden toegediend, treedt een zogenaamde reserpine-omkering op. In dit geval wordt de motorische excitatie niet geremd zoals bedoeld, maar verhoogd. Indirect sympathicomimetica hebben geen enkel effect indien voorbehandeld met reserpine. Daarentegen het verlagende effect van antidiabetica op bloed glucose niveaus worden verbeterd door reserpine. Het effect van antiparkinson drugs zoals levodopa or bromocriptine is aangetast. Patiënten nemen Cardiale glycosiden en reserpine kunnen parallel ontstaan hartritmestoornissen Reserpine is gecontra-indiceerd in geval van een voorgeschiedenis van depressieve episodes, bestaande maag- en duodenumulcera, en bronchiale astma.
