pergolide is een actief ingrediënt geïsoleerd uit natuurlijk voorkomende schimmel alkaloïden en is goedgekeurd als therapeutisch middel voor Parkinson Het wordt ook in de diergeneeskunde gebruikt voor de behandeling van paardenziekte. pergolide werkt op de receptoren van de neurotransmitter dopamine.
Wat is pergolide?
pergolide drugs worden gebruikt als een monopreparatie voor de lange termijn therapie of Parkinson Pergolide heeft de molecuulformule C19H26N2S en is een dopamine agonist. Het actieve ingrediënt wordt geproduceerd door een buisvormige schimmel die als parasiet op bepaalde graansoorten leeft. De moederkoorn alkaloïde is gerelateerd aan ergotamine, die wordt gebruikt om acuut, langdurig te behandelen migraine aanvallen. Pergolide drugs worden gebruikt als een monopreparatie voor de lange termijn therapie of Parkinson (primair en secundair syndroom). De ziekte van Parkinson is een neurodegeneratieve ziekte, meestal leeftijdgerelateerd, die langzaam vordert. Bij de ongeneeslijke ziekte sterven voornamelijk de zenuwcellen van de substantia nigra. Het bevindt zich in de middenhersenen. De zenuwcellen zijn verantwoordelijk voor de productie van de neurotransmitter dopamine. Het belangrijkste symptomen van de ziekte van Parkinson zijn spiertrillingen, spierstijfheid tot immobiliteit, vertraagde bewegingen en een onstabiele houding. Pergolide is in Duitsland verkrijgbaar onder de handelsnaam Parkotil en in Oostenrijk en Zwitserland als Permax. Daarnaast zijn er verschillende generieke geneesmiddelen van het Parkinson-medicijn. Omdat het actieve ingrediënt veel bijwerkingen kan veroorzaken, vooral in combinatie therapie, moet de patiënt vóór aanvang van de behandeling en regelmatig tijdens de behandeling door een arts worden gecontroleerd (bloed druk Grensverkeer, ECG, enz.).
Farmacologische werking
Pergolide behoort tot de groep van dopamine-agonisten en bindt zeer sterk aan eiwitten Aanwezig in de bloed. Dopamine-agonisten dock met dopamine-receptoren en bootst hun acties na, waardoor de neurotransmitter vrijgelaten worden. Pergolide bindt zich aan de D2-receptoren. Dopamine is verantwoordelijk voor het beheersen van motorische activiteit in het lichaam. Als een stimulus moet worden overgedragen van een zenuwcel naar een ander in de hersenenzorgt de verzendende zenuw ervoor dat dopamine vrijkomt. De neurotransmitter koppelt onmiddellijk aan de dopaminereceptoren van de ontvangende zenuw. Daar wordt dan een elektrische impuls geactiveerd, die wordt overgedragen door de zenuw. Dit herstelt het vermogen van de patiënt om vrijer te lopen, op te staan, te reiken of andere bewegingen uit te voeren. Pergolide-bevattend drugs worden voorgeschreven als monotherapeutische middelen aan patiënten met de ziekte van Parkinson in de vroege stadia. Later wordt het medicijn meestal gebruikt in combinatie met het klassieke Parkinson-medicijn levodopa en decarboxylase-remmer Dit is om het positieve effect van pergolide te ondersteunen - het remt tremor en stijfheid van beweging - op de D2 dopamine-agonisten Omdat het medicijn geen invloed heeft op de adrenaline en serotonine receptoren, is het risico op mentale stoornissen door pergolide erg laag. Als het samen met L-dopa en een carboxylaseremmer wordt gebruikt, kunnen hun doses langzaam worden verlaagd. Levodopa wordt ook draaglijker voor de patiënt.
Medisch gebruik en toepassing
Pergolide is verkrijgbaar als tablets in doses van 0.05, 0.25 en 1 mg. Combinatietherapie wordt meestal alleen gebruikt als het medicijn alleen niet effectief genoeg is. Als monotherapeutisch middel is het slechts een tweedelijnsmiddel. De tablets worden ingenomen volgens de instructies van de arts en geleidelijk gedoseerd vanaf het begin van de behandeling om het risico op bijwerkingen zo laag mogelijk te houden. Als alternatief kan de patiënt gedurende de eerste twee dagen eenmaal daags 0.05 mg pergolide innemen. Gedurende de volgende 12 dagen verhoogt hij zijn dagelijkse hoeveelheid dosis met twee of drie extra 0.25 mg om de drie dagen. Vervolgens wordt 0.25 mg pergolide elke drie dagen toegevoegd tot de juiste dagelijkse hoeveelheid dosis is bereikt. Vanaf de derde dag van toediening worden de dagelijkse doses verdeeld over verschillende individuele doses. Bij combinatietherapie wordt de dagelijkse inname van L-dopa parallel verminderd. Pergolide wordt vóór, bij of na een maaltijd zonder kauwtabletten ingenomen.
Risico's en bijwerkingen
Pergolide mag nooit worden voorgeschreven tijdens zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding. Bij vrouwen die borstvoeding geven, remt het medicijn de productie van prolactine in de hypofyse Bovendien kunnen de stof en zijn afbraakproducten uiteindelijk terechtkomen in moedermelkJonge moeders moeten daarom ofwel stoppen met het geven van borstvoeding ofwel stoppen met het gebruik van de medicatie. Als de patiënte afhankelijk is van pergolide, dient zij gedurende de gehele behandeling niet zwanger te worden. Pergolide mag nooit worden gebruikt als de patiënt lijdt aan ernstige nierinsufficiëntie en leverinsufficiëntie, erge, ernstige hartritmestoornissen, en andere ernstige hartaandoeningen zoals pericardiale effusie en myocardiet Bovendien mag het medicijn in geen geval aan kinderen en adolescenten worden voorgeschreven. Degenen die het absoluut moeten gebruiken, moeten extra voorzichtig zijn in het verkeer, omdat ze er soms plotseling in slaap kunnen vallen. In het geval van pijn op de borst en kortademigheid is het raadzaam om onmiddellijk een arts te raadplegen. Omdat pergolide meestal samen wordt ingenomen met levodopa en een carboxylaseremmer, kunnen de bijwerkingen niet precies van elkaar worden onderscheiden. Patiënten kunnen een verminderde beweging ervaren (dyskinesie), misselijkheid, braken, slaapstoornissen, diarree, constipatie, laag bloed druk, slechte eetlust, snelle hartslag, hartritmestoornissen, nier en lever disfunctie, rhinitiskortademigheid, dubbel zien en kortstondige verhoging van de lever enzymen Fibrotisch veranderd hart- kleppen zijn gevonden bij meer dan één op de vijf Parkinson-patiënten. In zeldzamere gevallen kan pergolide de oorzaak zijn hallucinaties en verwarring. Het gebruik van dopamine-agonisten zoals pergolide kan andere gelijktijdige medicatie versterken of verzwakken.
