Producten
In veel landen, drugs die ergotamine bevatten, zijn momenteel niet meer op de markt. Het actieve ingrediënt was verkrijgbaar in tabletvorm in combinatie met cafeïneonder andere producten (Cafergot), maar werd in 2014 van de markt gehaald. Producten die ergotamine bevatten, werden voor het eerst gelanceerd in de jaren 1920 (Gynergen).
Structuur en eigenschappen
Ergotamine (C.33H35N5O5, Mr = 581.7 g / mol) is een moederkoorn alkaloïde en een natuurlijk bestanddeel van het sclerotium van. Het is aanwezig in drugs als ergotaminetartraat, een wit kristallijn poeder, of als kleurloze kristallen. Ergotamine werd voor het eerst geïsoleerd in 1918 door Arthur Stoll bij Sandoz in Basel.
Effecten
Ergotamine (ATC N02CA52) heeft vasoconstrictieve, uteriene contractiele en braakmiddel eigendommen. De effecten zijn te wijten aan binding aan serotonine en dopamine receptoren en voor alfa-adrenoceptoren. Cafeïne toegevoegd tablets verhoogt de absorptie ergotamine en heeft zelf ook vasoconstrictieve effecten.
Indicaties
Voor de behandeling van acute migraine aanvallen (klassieke migraine) met of zonder aura.
Dosering
Volgens de SmPC. De tablets worden ingenomen bij het begin van de eerste tekenen van migraine. Tijdens gebruik is het noodzakelijk om het maximum dagelijks in acht te nemen dosis, die niet mag worden overschreden. Ergotamine mag alleen worden toegediend als dat nodig is, niet op regelmatige basis, en niet voor migraine profylaxe.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Vaatziekte
- Ongecontroleerde arteriële hypertensie
- Ernstige lever- of nierfunctiestoornis
- bloedvergiftiging
- Staat van shock
- Hemiplegische of basilaire migraine
- Zwangerschap, borstvoeding
- Gelijktijdige behandeling met vasoconstrictieve middelen.
- Gelijktijdige behandeling met krachtige CYP3A-remmers.
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Ergotamine wordt gemetaboliseerd door CYP3A. Het mag niet gelijktijdig worden toegediend met krachtige CYP3A-remmers omdat de plasmaconcentraties kunnen stijgen. Ook gecontra-indiceerd is de combinatie met vasoconstrictor drugs.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten duizeligheid, misselijkheid en braken. Af en toe bijwerkingen omvatten diarree, cyanosesensorische stoornissen zoals tintelingen of gevoelloosheid, gezichtsstoornissen, pijn en zwakte in de extremiteiten, en perifere vasoconstrictie. Een overdosis leidt tot intoxicatie, ernstige vasoconstrictie en is mogelijk levensbedreigend (ergotisme).
