Producten
Zileuton is in de Verenigde Staten in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en poeder vorm (Zyflo). Het is momenteel in veel landen niet goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Zileuton (C.11H12N2O2S, Mr = 236.3 g / mol) is een vrijwel reukloos, wit, kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het bestaat als een racemaat. Beide enantiomeren zijn farmacologisch actief.
Effecten
Zileuton is ontstekingsremmend, anti-astmatisch en anti-allergisch. Het is een specifieke remmer van 5-lipoxygenase en remt zo de vorming van leukotriënen (LTB4, LTC4, LTD4 en LTE4). Dit zijn ontstekingsmediatoren die betrokken zijn bij de ontwikkeling van ontsteking, oedeem, slijmvorming en bronchoconstrictie in de luchtwegen.
Indicaties
Voor de behandeling van chronische bronchiale astma.
Dosering
Volgens de SmPC. Zileuton heeft een korte halfwaardetijd en moet daarom vier keer per dag worden toegediend. Er zijn echter doseringsvormen met langdurige afgifte ontwikkeld die minder vaak moeten worden ingenomen.
Contra-indicaties
Zileuton is gecontra-indiceerd overgevoeligheid, acuut lever ziekte en verhoging van transaminasen. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn beschreven met theofylline, warfarine, propranolol en terfenadine.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn, pijn, pijn in de buikzwakte, letsel, indigestie, misselijkheid en spierpijn.
