Fibraten zijn carbonzuren en behoren tot de organische verbindingen. Diverse vertegenwoordigers zoals clofibraat, gemfibrozil en etofibraat zijn bekend op de markt. Fibraten binden zich aan specifieke receptoren in celorganellen, waardoor er een vermindering van bloed lipideniveaus. Ze worden daarom gebruikt om lipidenstoornissen zoals high te behandelen cholesterol of triglycerideniveaus. Fibraten mogen niet worden voorgeschreven in bekende gevallen lever ziekte. Het medicijn kan bijwerkingen veroorzaken zoals misselijkheid, opgeblazen gevoel, braken, pijn in de buik en hoofdpijn.
Wat zijn fibraten?
Fibraten en fibrinisch zuren behoren tot de groep van carbonzuren. Deze zuren dragen ten minste één carboxygroep en behoren tot de chemische klasse van organische verbindingen. Dit betekent dat hun moleculaire verbindingen bevatten water en carbon Fibraten zijn onder verschillende handelsnamen op de markt verkrijgbaar. Vertegenwoordigers van deze groep zijn onder meer fenofibraat, clofibraat, bezafibraat, etofibraat en gemfibrozil.
Farmacologische effecten op het lichaam en organen
Vezelzuur, fibraten en hun derivaten versnellen de afbraak van vetzuren in het peroxisoom. Peroxisomen zijn celorganellen die worden aangetroffen in eukaryoten. Ze zijn omgeven door een celmembraan en zijn een van de ontgifting apparaten in het menselijk organisme. Fibraten binden zich aan de zogenaamde peroxisoomproliferator-geactiveerde receptoren. Deze receptoren worden in het kort PPAR's genoemd. Ze bevinden zich in de cellen en kunnen worden geactiveerd door zowel fysiologische als farmacologische liganden. Ze dienen dan als transcriptiefactoren en reguleren de expressie van verschillende genen. Wanneer fibraten aan de PPAR's binden, is er een afmeting van de receptor en daaropvolgende binding aan desoxyribonucleïnezuurof DNA. Als resultaat is er een verhoogde afbraak van LDL cholesterol Dit kan verminderen LDL niveaus, de "slechte" cholesterol, met tien tot twintig procent. Tegelijkertijd bevordert dit een toename van "goede" cholesterol, of HDL, met vijf tot tien procent. Bovendien kan het triglycerideniveau met twintig tot veertig procent worden verlaagd. Tegelijkertijd, fibraat bevordert de afscheiding van twee enzymen Als gevolg hiervan wordt meer cholesterol uitgescheiden in de gal Dit resulteert in een licht verhoogd risico op het ontwikkelen van cholestrolbevattend galstenen.
Medisch gebruik en toepassing voor behandeling en preventie.
Fibraten worden in de geneeskunde gebruikt om high te behandelen bloed lipideniveaus. Bloed lipiden zijn verschillende lipiden in het bloed. Naast cholesterol omvatten ze triglyceriden en in vet oplosbaar vitaminen Fibraten worden gebruikt om verschillende aandoeningen van lipideniveaus te behandelen, terwijl de zogenaamde statines worden bijna uitsluitend voorgeschreven voor de behandeling van hypercholesterolemie Naast aandoeningen van de bloedlipideniveaus, zogenaamde hypertriglyceridemie is een ziektebeeld dat wordt behandeld met fibraten. Het belangrijkste doel van behandeling met fibraten is het voorkomen van arteriosclerose. Arteriosclerose is een verkalking van het bloed schepen dat kan leiden tot dodelijke secundaire ziekten zoals beroerte or hart- aanval. Contra-indicaties hiervoor drugs omvatten lever ziekte, galblaasziekte en bekend lichtgevoeligheid van de huid. Voorts dialyse patiënten en patiënten die allergisch zijn voor fibrinezuur mogen niet met het geneesmiddel worden behandeld. De inname en dosering van het medicijn moeten individueel worden afgestemd op de patiënt en de ernst van de ziekte. Fibraten worden gewoonlijk niet als monotherapie toegediend. Verhoogde bloedlipideniveaus kunnen ook positief worden beïnvloed door voldoende lichaamsbeweging en voedingsinterventie. Het medicijn maakt dus meestal deel uit van een multi-kolom therapie Zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven, moeten altijd hun behandelende arts raadplegen voordat ze het medicijn innemen. Met betrekking tot de dosering bij kinderen zijn er nog geen sluitende cijfers. Fibraten moeten meestal over een langere periode worden toegediend. Patiënten dienen de medicatie regelmatig in te nemen en te handelen zoals voorgeschreven door hun behandelende arts. Als wordt vermoed dat de dosering te zwak of te sterk is, moet onmiddellijk contact worden opgenomen met de arts. Bovendien is het noodzakelijk om de bloedlipideniveaus regelmatig te controleren om de effectiviteit van de therapie en pas het indien nodig aan.
Risico's en bijwerkingen
Het gebruik van fibraten kan risico's en bijwerkingen veroorzaken, maar bij correct gebruik zijn de meeste van de genoemde bijwerkingen slechts tijdelijk. Stoppen met het medicijn is niet altijd verplicht als er ongewenste bijwerkingen optreden en mag nooit alleen gebeuren, maar altijd in overleg met de behandelende arts. Gemeenschappelijk bijwerkingen omvatten pijn in de buik, opgeblazen gevoel, constipatie, verlies van eetlust, misselijkheid, duizeligheid, huiduitslag, hoofdpijn, 피로, diarree en indigestie Dit laatste wordt gekenmerkt door indigestie in de bovenbuik. Het wordt gekenmerkt door malaise, brandend van de maag, en een vroeg gevoel van verzadiging. Vrij zelden kunnen fibraten dat wel leiden op spieraandoeningen. In geïsoleerde gevallen kan inslikken leiden naar lever disfunctie. Zeer zelden kan zogenaamde rabdomyolyse optreden. Dit is een levensbedreigende ontbinding van de dwarsgestreepte skeletspieren. Symptomen van deze ziekte zijn onder meer koorts, braken, spierzwakte, spier pijn en acuut nierfalen Zoals vermeld in de bovenstaande paragraaf, kunnen fibraten het risico op het ontwikkelen van cholesterolbevattend materiaal vergroten galstenen. Interacties met andere medicijnen zoals antidiabetica of anticoagulantia zijn mogelijk. Daarom is het belangrijk om te vragen naar het gebruik van andere medicijnen bij het stoppen met het medicijn.
