Fenofibraat

Producten

Fenofibraat is in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsules (lipanthyl). Het is sinds 1977 in veel landen goedgekeurd. In 2014 een vaste combinatie met simvastatine was geregistreerd (Cholib); zie fenofibraat simvastatine.

Structuur en eigenschappen

Fenofibraat (C.20H21ClO4, Mr = 360.8 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het is een benzofenonderivaat en een pro-drug die in het lichaam wordt gemetaboliseerd tot de actieve stof fenofibrinezuur. Tegenwoordig wordt voornamelijk gemicroniseerd fenofibraat gebruikt. Sommige drugs bevatten ook het actieve fenofibrinezuur in de vorm van het cholinezout choline fenofibraat, een wit tot geel poeder dat is zeer oplosbaar in water (Trilipix).

Effecten

Fenofibraat (ATC C10AB11) heeft lipidenverlagende eigenschappen. Het zakt cholesterol, triglyceriden en verhogingen HDL. De effecten zijn te wijten aan activering van nucleaire receptoren PPARα (Peroxisome Proliferator Activated Receptors). PPAR reguleren genen die een belangrijke rol spelen bij lipiden en glucose metabolisme.

Indicaties

Voor de behandeling van ernstig hypercholesterolemie en gemengd hyperlipidemie.

Dosering

Volgens de SmPC. Geneesmiddelen worden gewoonlijk eenmaal daags bij een maaltijd ingenomen. Het tegelijkertijd ingenomen voedsel neemt toe absorptie in het lichaam.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Nierinsufficiëntie
  • Leverinsufficiëntie
  • Aanhoudende leverdisfunctie
  • Ziekten van de galblaas
  • Eerdere fotoallergie of fototoxische reactie onder fibraten of ketoprofen.
  • Pancreatitis

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met orale anticoagulantia, ciclosporinehepatotoxische middelen, en MAO-remmers. Fenofibraat is een zwakke tot matige remmer van CYP2C19, CYP2A6 en CYP2C9.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten spijsverteringssymptomen zoals pijn in de buik, misselijkheid, braken, diarree en winderigheid, evenals een toename van serumtransaminasen. Fenofibraat kan de huid gevoelig voor UV straling en zelden ernstige bijwerkingen veroorzaken zoals spieraandoeningen, lever ontsteking en pancreasontsteking.