Gemfibrozil

Producten

Gemfibrozil is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Gevilon, Gevilon Uno). Het is sinds 1985 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Gemfibrozil (C.15H22O3, Mr = 250.3 g / mol) bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Gemfibrozil (ATC C10AB04) heeft lipidenverlagende eigenschappen. Het verlaagt VLDL, triglyceriden, totaal cholesterol en LDL en verhoogt HDL. De effecten zijn te wijten aan activering van nucleaire receptoren van de PPAR-familie (peroxisome proliferator-activated receptor), die genen reguleren die een belangrijke rol spelen bij lipiden en glucose metabolisme.

Indicaties

  • Ernstige hypertriglyceridemie
  • Gemengd hyperlipidemie (2e keuze makelaar).
  • Primair hypercholesterolemie (2e keuze makelaar).
  • Voor de preventie van hart- en vaatziekten (bepaalde patiëntengroepen, 2e keus middelen).

Dosering

Volgens de professionele informatie. De tablets worden eenmaal daags bij het avondeten toegediend.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Verminderde leverfunctie
  • Galblaas ziekte
  • Ernstige nierfunctiestoornis
  • Fotoallergische of fototoxische reacties tussen fibraten in de geschiedenis van de patiënt.
  • Zwangerschap en borstvoeding
  • Gemfibrozil mag niet worden gecombineerd met repaglinide, een substraat van CYP2C8

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Gemfibrozil is een remmer van verschillende CYP450-isozymen (CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 en CYP1A2) en van UGTA1 en UGTA3. Het mag niet worden gecombineerd met andere fibraten of statines. Andere drug-drug interacties zijn beschreven met anticoagulantia, antidiabetica, oestrogenenionenuitwisselingsharsen en bexaroteen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten indigestie, pijn in de buik, constipatie, winderigheid, verlies van eetlust, misselijkheid, braken, diarree, uitslag, hoofdpijnduizeligheid, en 피로. Fibraten kunnen in zeldzame gevallen spierziekte en zeer zelden rabdomyolyse veroorzaken, en kunnen dit veroorzaken lever disfunctie.