Rifabutine wordt gerekend tot de tuberculostatica Deze zijn bijzonder antibiotica voor de therapie of tuberculose.
Wat is rifabutine?
Rifabutine wordt gerekend tot de tuberculostatica Deze zijn bijzonder antibiotica voor de therapie tuberculose. Rifabutine is een antibioticum behorend tot de groep van antibiotische bactericiden. Het wordt verkocht onder de handelsnaam Mycobutin en is een halfsynthetische stof rifamycine derivaat. Dit is geschikt voor de behandeling van mycobacteriën en grampositieve en gramnegatieve infecties. Rifabutine behoort tot de groep van tuberculostatica Dit betekent dat het medicijn specifiek wordt gebruikt voor de behandeling van tuberculose. Als een regel, tuberculose behandeling wordt uitgevoerd in combinatie met andere tuberculostatica zoals rifampicine, isoniazide, ethambutol or pyrazinamide om de ontwikkeling van resistentie tegen te gaan. Rifabutine werd halverwege de jaren negentig in Europa goedgekeurd. Sinds 1990 staat het actieve ingrediënt op de WHO (World Gezondheid Organisatie) lijst met essentiële geneesmiddelen.
Farmacologische werking
Het werkingsmechanisme van rifabutine is vergelijkbaar met dat van rifampicine Rifabutine remt dus ook de DNA-afhankelijke RNA-polymerase van vatbaar bacteriën, resulterend in een blokkade van de eiwitsynthese door de kiemen Verder zijn er aanwijzingen dat de DNA-synthese van de bacteriën wordt ook beïnvloed. Tot op zekere hoogte kan rifabutine zijn positieve effect ook uitoefenen tegen Mycobacterium tuberculosis-stammen die resistent zijn tegen rifampicine In tegenstelling tot rifampicine is de activiteit van rifabutine veel hoger door de remming van RNA-polymerase. Terwijl ongeveer 94 procent van alle mycobacteriën al resistent is tegen rifampicine, is slechts ongeveer 20 procent resistent tegen rifabutine, wat een ander voordeel is van de tuberculostaat. Bovendien heeft rifabutine biologische activiteit tegen het bacteriële geslacht Heliobacter. Wanneer rifabutine wordt ingenomen door mond, wordt het effect versterkt door de gelijktijdige inname van eiwitbevattend voedsel. De antibioticum wordt gedeeltelijk gemetaboliseerd door de lever Tot 85 procent van rifabutine bindt zich aan eiwitten (eiwit). Rifabutine bereikt zijn hoogste niveau in het organisme bloed plasma na een periode van ongeveer zes tot acht uur. De meeste werkzame stof verlaat het lichaam via de nieren. De halfwaardetijd van de tuberculostaat varieert tussen 28 en 62 uur.
Medisch gebruik en toepassing
Voor gebruik wordt rifabutine gebruikt om Mycobacterium avium-intracellulare (MAI) -infectie te voorkomen bij patiënten met 에이즈 Behandeling is ook beschikbaar voor MAI-infectie. Dit gebeurt in combinatie met andere antibiotica zoals ethambutol, azithromycin en claritromycine Bovendien nemen medicijnen hun toevlucht tot rifabutine om multiresistente tuberculose te behandelen. Bovendien is rifabutine effectief tegen bacteriën pathogenen zoals Mycobacterium paratuberculosis, Mycobacterium leprae en Chlamydia pneumoniae. Verder therapie van de chronische inflammatoire darmziekte De ziekte van Crohn is ook mogelijk. Het gebruikelijke dosis voor het nemen van rifabutine is 450 tot 600 milligram rifabutine per dag. Echter, als claritromycine wordt gelijktijdig toegediend, de dagelijkse dosis wordt teruggebracht tot 300 milligram. De behandelingsduur is gewoonlijk zes maanden. Voor profylaxe van MAC-infecties (Mycobacterium avium-complex) bij 에이즈 patiënten, de gebruikelijke dagelijkse dosis is 300 milligram. Om het ontstaan van resistentie te voorkomen, is het raadzaam om infecties met mycobacteriën vooraf uit te sluiten. Als patiënten eerder andere tuberculostatica hebben gekregen, wordt een dosisverhoging tot 300 tot 450 milligram aanbevolen. Het verhogen van de dosis is vooral nuttig bij patiënten met een verminderde immuniteit. Rifabutine kan op elk moment van de dag en onafhankelijk van de maaltijden worden ingenomen. In dit geval wordt de capsule eenmaal daags ingenomen.
Risico's en bijwerkingen
Bij gebruik van rifabutine is het optreden van ongewenste bijwerkingen mogelijk. Ze lijken op de bijwerkingen van het gebruik van rifampicine. Zo is er vaak een toename in lever enzymen, misselijkheid en brakenAndere mogelijke bijwerkingen kunnen zijn huiduitslag, pijn in de bovenbuik, diarree, pijn op de borst, veranderingen in de zin van smaak, migraine-Achtig hoofdpijn, zere keel, griep-achtige symptomen, blauwe plekken, angst of geelzucht Soms ontlasting, urine, zweet, tranen en speeksel oranjebruin worden tijdens de behandeling met rifabutine. Rifabutine mag niet worden ingenomen als de patiënt overgevoelig is voor het werkzame bestanddeel. Er bestaat een risico op bronchospasmen, eosinofilie (speciale vorm van leukocytose) of schokken Combinatiebehandeling met claritromycine verhoogt ook het risico van ontsteking van de iris (uveitis Een nadeel van rifabutine is de duidelijke waarschijnlijkheid van interacties met andere drugs, zoals die worden gebruikt om te behandelen 에이즈 Het is dus mogelijk dat het effect van de preparaten wordt verzwakt. De drugs getroffen omvatten anticoagulantia, analgetica zoals opioïden, hormonale anticonceptiva, glucocorticoïden, en de actieve ingrediënten fenytoïne, digitoxine, cotrimoxazol, en dapson Het werkingsmechanisme van rifabutine kan op zijn beurt door gelijktijdige toediening worden beïnvloed administratie of drugs zoals cimetidine, erythromycine, claritromycine, ketoconazol en fluconazol.
