Pyrazinamide

Producten

Pyrazinamide is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Pyrazinamide Labatec, combinatie producten​ Het werd voor het eerst gebruikt in de jaren 1950 voor de behandeling van tuberculose.

Structuur en eigenschappen

Pyrazinamide (C.5H5N3O Mr = 123.1 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat is matig oplosbaar in water​ Het is een 1,4-pyrazine en een amide​ Pyrazinamide is een analoog van nicotinamide, dat zelf zwakke antibacteriële eigenschappen vertoont tegen de mycobacteriën.

Effecten

Pyrazinamide (ATC J04AK01) heeft antituberculeuze (bacteriostatische tot bacteriedodende) eigenschappen tegen de veroorzaker van tuberculose​ Het is vooral effectief tegen langzaam groeiende ziekteverwekkers. Daarentegen is het nauwelijks actief. De halfwaardetijd is in het bereik van 6 tot 10 (tot 17) uur. De effecten worden toegeschreven aan enzymatische en intrabacteriële omzetting in pyrazinecarbonzuur, dat zich ophoopt in bacteriën.

Indicaties

Voor de behandeling van tuberculose in combinatie met andere tuberculostatica.

Dosering

Volgens de professionele informatie. De tablets worden eenmaal daags na de maaltijd ingenomen met voldoende vloeistof (een glas water). De huid tijdens de behandeling tegen de zon worden beschermd, omdat lichtgevoeligheid kan optreden als een bijwerking.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Kinderen onder de 3 jaar alleen op vitale indicatie.
  • Porfyrie
  • Acute leverziekte (hepatitis)
  • Tot 6 maanden na overleving hepatitis.
  • Geschiedenis van isoniazide-gerelateerd geneesmiddelgeïnduceerd hepatitis.
  • Jicht, hyperurikemie
  • Nierinsufficiëntie
  • Zwangerschap, borstvoeding

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Alcohol mag tijdens de behandeling niet worden gebruikt. Pyrazinamide is een substraat van CYP450-isozymen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

Pyrazinamide kan toenemen lever enzymen, oorzaak lever disfunctie, en veroorzaken zelden ernstige hepatotoxische bijwerkingen. Net als bij andere antibiotica, weerstand is een probleem.