Azitromycine

Producten

Azithromycin is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets, poeder voor het bereiden van een suspensie, en korrels (zithromax, algemeen​ Bovendien is er een granulaat voor de bereiding van een orale suspensie met vertraagde afgifte beschikbaar (Zithromax Uno). Oogdruppels zijn ook in sommige landen uitgebracht. Azithromycin is sinds 1992 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Azithromycin (C.₃₈H₇₂N₂O₁₂, M_r = 749.0 g / mol) is een structureel nauw verwante afgeleide van erythromycine A en behoort tot de azalidegroep. in tegenstelling tot erythromycine, het heeft een 15-ledige in plaats van een 14-ledige heterocyclische ring. Azithromycin bestaat als een witte stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het is aanwezig in drugs als azithromycine-monohydraat of azithromycine-dihydraat.

Effecten

Azithromycin (ATC J01FA10) heeft antibacteriële eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van remming van bacteriële eiwitsynthese door binding aan de 50S-subeenheid van ribosomen.

Indicaties

Voor de behandeling van bacteriële infectieziekten met gevoelige pathogenen. Waaronder:

• Lagere luchtwegen infecties: bronchitis, longontsteking.
• Bovenste luchtwegen infecties: Sinusitis, amandelontsteking, keelholteontsteking, otitis media.
• Huid- en wondinfecties
• Genitale chlamydia-infectie
• Preventie van intracellulair-complexe infectie bij met HIV geïnfecteerde personen.

In de literatuur worden talrijke andere mogelijke toepassingen beschreven. In 2020 werd azithromycine onderzocht in combinatie met het antimalariamiddel hydroxychloroquine voor de behandeling van de nieuwe coronavirusziekte Covid-19.

Dosering

Volgens de SmPC. De drugs kan onafhankelijk van maaltijden worden ingenomen. Inname met voedsel kan de gastro-intestinale tolerantie verbeteren. Een uitzondering is de suspensie met verlengde afgifte, die moet worden toegediend vastend. Algemeen tablets kan nodig zijn om te worden ingenomen vastend omdat er geen overeenkomstige studies over zijn absorptie met voedsel. Azithromycine heeft een lange halfwaardetijd van 2-4 dagen en hoeft daarom slechts eenmaal daags te worden gegeven. Een voordeel is de korte behandelingsduur, die doorgaans slechts 3 dagen is. Azithromycin kan ook als monotherapie worden gegeven dosis in sommige gevallen.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

In tegenstelling tot andere macroliden antibiotica, azithromycine lijkt weinig interactie te hebben met CYP450 en remt het de iso-enzymen niet. Medicijn interacties zijn waargenomen met ciclosporine, rifabutine, ergotaminevitamine K-antagonisten en digoxine. antacida kan de concentraties azithromycine verlagen en mag niet gelijktijdig worden toegediend.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten spijsverteringssymptomen zoals verlies van eetlust, misselijkheid, braken, diarree, pijn in de buik en constipatie​ Andere mogelijke bijwerkingen zijn onder meer allergische reacties, 피로, hoofdpijnen candida-mycosis. Ernstige bijwerkingen zoals cardiovasculaire aandoeningen, nier en lever ziekte, pseudomembraneuze colitis, pancreatitis, ernstig huid reacties en gehoorstoornissen zijn zeldzaam. Azithromycin, net als andere macroliden, kan het QT-interval verlengen en in zeldzame gevallen, en vooral bij hoogrisicopatiënten, levensbedreigende hartritmestoornissen veroorzaken.