Fluconazol

Producten

Fluconazol is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm, als een poeder voor suspensie en als oplossing voor infusie (Diflucan, algemeen). Het is sinds 1989 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Fluconazol (C.₁₃H₁₂F₂N₆O M_r = 306.3 g / mol) is een gefluoreerd triazoolderivaat. Het bestaat als een wit, kristallijn en hygroscopisch poeder dat is matig oplosbaar in water.

Effecten

Fluconazol (ATC J02AC01) heeft schimmelwerende (fungistatische) eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan remming van het enzym lanosterol 14α-demethylase in schimmelcellen. Dit onderbreekt de omzetting van lanosterol in ergosterol. Dit leidt tot ophoping van 14α-methylsterolen en verstoring van schimmel celmembraan bijeenkomst.

Indicaties

Fluconazol wordt gebruikt voor de preventie en behandeling van schimmelinfecties. Deze omvatten:

• Candidamycosis: bijv. spruw, vaginale spruw, candidemie.
• Dermatofytosen: bijv voetschimmel.
• Cryptokokken hersenvliesontsteking, andere cryptokokkeninfecties.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. De capsules worden eenmaal daags ingenomen, ongeacht maaltijden. Het doseringsinterval is afhankelijk van de indicatie. Sommige infecties kunnen worden behandeld met een enkele dosis (bijv. vaginale spruw). Afhankelijk van de indicatie kan dagelijkse of wekelijkse dosering ook nodig zijn. Fluconazol heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer 30 uur (bereik: 20-50 uur). Het gebruikelijke dosis bereik is van 50 tot 400 mg (volwassenen). Voor kinderen is er een vering.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid
• Fluconazol mag niet worden gecombineerd met drugs die worden gemetaboliseerd door CYP3A4 en tegelijkertijd het QT-interval verlengen.

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Fluconazol heeft een hoog potentieel voor interactie. Het is een substraat van CYP3A4 en een remmer van CYP2C9, CYP2C19 en CYP3A4 en kan een overeenkomstig geneesmiddel veroorzaken. interacties.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten pijn in de buik, diarree, misselijkheid, braken, verhoogd lever enzymen, huid uitslag, en hoofdpijn. Zeer zelden, serieus bijwerkingen zoals verlenging van het QT-interval, lever schade, en ernstig huid schade kan optreden.