Ketoconazol: effecten, gebruik en risico's

Ketoconazol is de naam die wordt gegeven aan een medicinale stof die wordt gebruikt om te behandelen schimmelziekten op de huid​ Bovendien wordt de stof gebruikt in anti-roos shampoos.

Wat is ketoconazole?

Ketoconazol kan de groei van draadschimmels zoals dermatofyten en gistschimmels zoals Candida albicans vertragen. Ketoconazol een van de drugs behorend tot de groep van imidazolen. Het medicijn wordt gebruikt voor de behandeling en preventie van schimmelziekten veroorzaakt door dermatofyten (huidschimmels) evenals gistschimmels. De ontwikkeling van ketoconazol vond eind jaren zeventig plaats door het Duitse farmaceutische bedrijf Janssen-Cilag. Het medicijn kwam uiteindelijk begin jaren tachtig op de markt. Het trok de aandacht als een antischimmelmiddel dat voor het eerst oraal kon worden gebruikt. Ketoconazol is een imidazoolderivaat dat behoort tot de groep van azoolfungiciden. Ketoconazol kan de groei van draadschimmels zoals dermatofyten en gisten zoals Candida albicans remmen. Er bestaat nu echter resistentie tegen ketoconazol in sommige stammen van Candida albicans.

Farmacologische werking

De werking van ketoconazol is geschikt voor zowel uitwendig als inwendig gebruik. Het medicijn heeft de eigenschap de groei van schimmels te remmen en hun vermenigvuldiging tegen te gaan. Artsen noemen dit een fungistatisch effect. Het preparaat wordt tegenwoordig echter bijna alleen uitwendig gebruikt, omdat het grotere bijwerkingen heeft dan vergelijkbare middelen. Daarnaast zijn er alternatieven beschikbaar in de vorm van itraconazol en fluconazol, die een intensiever effect bereiken en ook beter worden verdragen. Sinds 2015 mag ketoconazol worden gebruikt als een uitzonderlijk medicijn voor Syndroom van Cushing zowel bij volwassen patiënten als bij kinderen ouder dan 12 jaar. In Syndroom van Cushing bijnier produceert een overmaat van het eigen lichaam Cortisol​ Ketoconazol kan de activiteiten van een specifieke groep remmen enzymen in de bijnieren dat belangrijk is voor Cortisol productie. Op deze manier kan het actieve ingrediënt het niveau van Cortisol in het organisme. Het werkingsmechanisme van ketoconazol is gebaseerd op het feit dat het medicijn de productie van ergosterol vermindert pathogenen​ Ergosterol is het belangrijkste onderdeel van de celmembraan van schimmels. Het doet dit door te remmen enzymen die afhankelijk zijn van cytochroom P450.

Medische toepassing en gebruik

Voor gebruik wordt ketoconazol gebruikt in de therapie of schimmelziekten​ Het gebruik van het medicijn wordt als bijzonder nuttig beschouwd bij mensen die last hebben van autoimmuunziekten of ziekten van de immuunsysteem, zoals 에이즈​ Ketoconazol wordt ook tegen seborroïsche dermatitis in de vorm van solutions en crèmes. Seborrheic dermatitis is een ontstekingsziekte van de huid geassocieerd met ernstige schaalvergroting. In de meeste gevallen wordt de hoofdhuid aangetast door deze schimmelinfectie. Een andere schimmelziekte die uitwendig kan worden behandeld met ketoconazol is Kleienpilzflechte. Dit wordt veroorzaakt door de gist Malassezia furfur. In de beginjaren werd ketoconazol ook in tabletvorm gebruikt voor schimmelziekten van de huid, schimmelinfecties van de mond en keel, en schimmelinfecties van de huid en slijmvliezen. Het medicijn werd altijd intern ingenomen als het lokaal was therapie was niet succesvol. Echter, aangezien ketoconazol de levermag het medicijn in de regel niet meer intern worden toegediend. De enige uitzondering is voor de behandeling van De ziekte van Cushing​ De arts moet de patiënt echter regelmatig controleren lever waarden. Anti-roos shampoos zijn een andere vorm van ketoconazoltoepassing. De dosering van het medicijn kan worden gevarieerd. Als het na gebruik grondig wordt uitgespoeld, kan de ketoconazol-shampoo worden gebruikt als een conventionele shampoo. Het wordt afgeraden om de shampoo tijdens te gebruiken zwangerschap​ Zo traden bij dierproeven meerdere malen misvormingen op bij hoge doses. Ketoconazol is alleen verkrijgbaar in apotheken. De tablets zijn ook onderhevig aan recept in verschillende landen.

Risico's en bijwerkingen

Er zijn enkele contra-indicaties voor het gebruik van ketoconazol. Deze omvatten in de eerste plaats overgevoeligheid voor het medicijn.Bovendien mag het medicijn niet worden toegediend als de patiënt lijdt aan lever ziekte of als zijn leverenzymspiegels meer dan tweemaal de normale waarde zijn. Bij topisch gebruik mag ketoconazol niet in contact komen met de ogen. In zwangerschap, zelfs bij topisch gebruik, is het essentieel om een ​​arts te raadplegen. Het gebruik van antischimmelmiddelen zoals clotrimazol or nystatine wordt als meer geschikt beschouwd. Het gebruik van ketoconazol moet ook worden vermeden tijdens het geven van borstvoeding, aangezien het actieve ingrediënt overgaat moedermelk en wordt dus overgedragen aan de baby. Het gebruik van ketoconazol kan in verband worden gebracht met verschillende bijwerkingen. Waaronder misselijkheid, braken, pijn in de buik en jeuk bij intern gebruik. Af en toe, duizeligheid, hoofdpijn, problemen met de spijsvertering, diarree, haaruitvalvergroting van de borst, huiduitslag, evenals de toename van de lever enzymen ook laten zien. Bij lokale toepassing vertoont ketoconazol zelden storende bijwerkingen. Deze kunnen jeuk zijn, brandendrood worden van de huid, vettigheid of uitdroging van de huid haar, haaruitvalen allergische huidreacties. Interacties met andere medicijnen behoren ook tot de mogelijkheden als u tegelijkertijd ketoconazol gebruikt. Zo wordt de effectiviteit van het medicijn vergroot indinavir, ritonavir, erythromycine en claritromycine, terwijl het wordt verminderd met carbamazepine, isoniazide, fenobarbital, rifabutine, rifampicine net zoals fenytoïne​ Vanwege de aanzienlijke bijwerkingen op de lever, streeft de EMA (European Medicines Agency) naar een verbod op oraal ketoconazol. In tegenstelling tot de Amerikaanse Food and Drug Administratie (FDA) beperkt zich tot waarschuwingsverklaringen.