Baloxavirmarboxil

Producten

Baloxavirmarboxil werd in 2018 in de vorm van een filmomhulde tablet in Japan en de Verenigde Staten en in 2020 in veel landen goedgekeurd (Xofluza).

Structuur en eigenschappen

Baloxavirmarboxil (C.27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) is een pro-drug van baloxavir (synoniem: baloxavirinezuur). Het wordt door hydrolyse omgezet in het actieve medicijn. Het is praktisch onoplosbaar in water​ Het medicijn is ontwikkeld op basis van en is structureel verwant aan de hiv-integraseremmer dolutegravir.

Effecten

Baloxavir (ATC J05AX25) heeft antivirale eigenschappen tegen invloed virussen​ De effecten zijn het gevolg van remming van de endonuclease-activiteit van de PA-subeenheid van viraal RNA-polymerase, dat betrokken is bij de transcriptie van viraal vRNA naar mRNA, replicatie en dus virale replicatie. RNA-polymerase is een heterotrimeer dat bestaat uit de volgende eiwitsubeenheden:

  • PB1: Polymerase basisch eiwit 1
  • PB2: Polymerase basisch eiwit 2
  • PA: Polymerase zuur eiwit

Baloxavir remt de vorming van mRNA, wat nodig is voor de vorming (translatie) van nieuw viraal eiwitten​ Dit blokkeert de virale replicatie en verkort de ziekteduur aanzienlijk. De halfwaardetijd van baloxavir is ongeveer 79 uur. Als pro-drug wordt baloxavir toegediend om te verbeteren absorptie en toenemen biobeschikbaarheid.

Indicaties

Voor de behandeling van patiënten van 12 jaar en ouder met ongecompliceerde invloed die 48 uur of minder symptomatisch zijn. Het medicijn is bedoeld voor patiënten die verder gezond zijn of een hoog risico lopen op complicaties.

Dosering

Volgens de SmPC. De therapie moet worden gestart binnen 48 uur na het begin van de symptomen. Een dosis is voldoende voor behandeling, afhankelijk van het lichaamsgewicht. Dit is een voordeel voor therapietrouw. De tablets kan onafhankelijk van maaltijden worden toegediend. Bepaalde voedingsmiddelen en drugs mogen niet tegelijkertijd worden ingenomen, omdat ze kunnen verminderen absorptie (zie hieronder).

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Drugs of voedingsmiddelen die meerwaardige kationen bevatten, zoals ijzer, zink, selenium, calcium en magnesium kan het plasma verminderen concentratie van het actieve ingrediënt. Deze omvatten bijvoorbeeld maagzuurremmers, mineraal supplementen, voedingssupplementen en melk.

Bijwerkingen

Mogelijk bijwerkingen omvatten allergische reacties zoals huid reacties en anafylaxie​ De exacte incidentie is nog niet bekend.