Producten
Fenobarbital is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en als oplossing voor injectie (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). Het werd in 1944 in veel landen goedgekeurd. Luminal is sinds eind augustus 2011 in veel landen van de markt. Barbexaclone (maliasine), een vaste combinatie van fenobarbital en L-propylhexedrine, is ook niet meer verkrijgbaar.
Structuur en eigenschappen
Fenobarbital (C.12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) is een witte kristallijne stof poeder dat is zeer matig oplosbaar in water. De natrium zout fenobarbital natrium, dat aanwezig is in injectie solutions, is gemakkelijk oplosbaar. Net als andere barbituratenfenobarbital is een derivaat van barbituurzuur. Fenylethylbarbituurzuur werd in het begin van de 20e eeuw gesynthetiseerd door de bekende chemicus Emil Fischer, waarbij het eerder gebruikte anti-epileptische broom werd verdrongen. zouten zoals kaliumbromide.
Effecten
Fenobarbital (ATC N03AA02) heeft anticonvulsieve, kalmerend, kalmerend middel om slaap te veroorzaken, en verdovend eigendommen. Nee pijn opluchting is detecteerbaar. De centrale depressieve effecten zijn te wijten aan allosterische interactie met GABA-receptoren, resulterend in verhoogd chloridetransport en hyperpolarisatie van de celmembraan. Fenobarbital heeft een lange halfwaardetijd, variërend van 2 tot 6 dagen bij volwassenen.
Indicaties
Fenobarbital is goedgekeurd voor de behandeling van epilepsie, voor agitatie, koortsstuipen, en als adjuvans bij ontwenningsbehandeling, maar niet langer als een kalmerend of slaaphulp. Als tweedelijnsmiddel kan het parenteraal worden gebruikt om status epilepticus te behandelen. Andere mogelijke toepassingen worden genoemd in de literatuur. Off-label gebruik:
- Voor door een arts ondersteunde euthanasie.
Misbruik
Fenobarbital kan worden misbruikt als een kalmerend vanwege zijn kalmerende effecten en heeft een hoge kans op afhankelijkheid. Overdosering veroorzaakt coma en levensbedreigende ademhalingsstilstand, naast andere effecten, en kan de dood tot gevolg hebben. Om deze reden is het in het verleden veel gebruikt bij zelfmoorden.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Dosis moet op individuele basis worden aangepast. Beëindiging is geleidelijk. Blootstelling aan de zon dient tijdens de behandeling te worden vermeden, omdat de werkzame stof de huid gevoelig voor zon.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Acute intoxicatie met centraal werkende geneesmiddelen, zoals slaappillen en kalmerende middelen
- Hepatische porfyrie
- Ernstige nier- en leverdisfunctie
- Cardiale spierbeschadiging
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Fenobarbital is een krachtige inductor van lever enzymen, waaronder CYP3A4 en CYP2B6, die een centrale rol spelen in het metabolisme van velen drugs. Het heeft dus het potentieel om de effecten van velen te verzachten drugs. Omgekeerd zijn de effecten en bijwerkingen van prodrugs kan worden versterkt omdat er een actiever medicijn wordt gevormd. Fenobarbital induceert bovendien enzymen betrokken bij fase II-metabolisme, bijvoorbeeld UDP-glucuronosyltransferasen. Dit kan ook therapeutisch worden benut, zie onder Ziekte van Meulengracht. Bovendien worden de sedatieve effecten van centrale depressiva en alcohol versterkt. Andere interacties zijn mogelijk met methotrexaat en valproïnezuur.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen zijn te wijten aan de centrale depressieve eigenschappen van het medicijn. Deze omvatten bijvoorbeeld slaperigheid, sufheid, zwakte, duizeligheid en hoofdpijn. Af en toe, en vooral bij kinderen en ouderen, wordt paradoxale agitatie waargenomen. Spier en gewrichtspijn komt ook vaak voor. Zeldzame mogelijke bijwerkingen zijn hartritmestoornissen, ademhalingsproblemen Depressie, bloed storingen tellen, bloedarmoede, spijsverteringsstoornissen, lever disfunctie, overgevoeligheidsreacties, osteomalacie en hypocalciëmie.
