Fluconazol wordt gebruikt als antischimmelmiddel in de therapie van schimmelinfecties vanwege het fungistatische effect. Het actieve ingrediënt wordt met name gebruikt wanneer lokaal of actueel (extern) therapie van schimmelinfecties blijft ondoeltreffend.
Wat is fluconazol?
Schimmelinfecties van de huid en nagels evenals slijmvliezen (inclusief vaginale schimmel, spruw) effectief kunnen worden behandeld met het medicijn. Voor dit doeleinde, fluconazol kan bijvoorbeeld worden toegepast in capsules of als injectiepreparaat. Fluconazol is een azool-antischimmelmiddel dat als triazoolderivaat tot de groep van imidazolen en triazolen behoort. Het actieve ingrediënt wordt gebruikt bij de behandeling van infecties met menselijke pathogene schimmels. Fluconazol zelf is witachtig, kristallijn poeder dat is moeilijk op te lossen water Het triazoolderivaat remt de groei en vermenigvuldiging van pathogenen, in het bijzonder gisten van het Candida-geslacht, door zijn cytostatische of fungistatische werking. Schimmelinfecties van de huid en nagels evenals slijmvliezen (inclusief vaginale schimmel, spruw) effectief kunnen worden behandeld met het medicijn. Hiervoor kan fluconazol worden toegepast capsules, als injectiepreparaat of suspensie.
Farmacologische werking
Fluconazol werkt, net als alle vertegenwoordigers van de imidazolen en triazolen, fungistatisch door de constructie van de celwanden van gistschimmels en dus hun groei of vermenigvuldiging te remmen (remmen). Afhankelijk van de dosering kan het actieve ingrediënt ook een fungicide (fungicide) werking hebben. Na het aanbrengen komt het actieve ingrediënt in de bloedbaan via het maagdarmkanaal (bijvoorbeeld oraal hard capsules) of direct (intraveneus injecties) en wordt door het hele organisme verspreid. In tegenstelling tot de mens celmembraan, Welke bestaat uit cholesterolergosterol is onder andere de belangrijkste bouwsteen van de celmembraan van gistzwammen. Fluconazol remt een enzym in het cytochroom P450-systeem dat belangrijk is voor de synthese van ergosterol, bekend als 14-alpha-demethylase, waardoor de omzetting van lanosterol in ergosterol wordt geblokkeerd. De bouwmaterialen zijn gewijzigd door de blokkade leiden op gebreken in de celmembraan van de gistschimmels en belemmeren bepaalde metabolische processen die de deling van de schimmelcellen regelen. De pathogenen kan zich niet meer vermenigvuldigen (fungistatisch effect). Op het demethylase van het menselijk organisme heeft fluconazol echter een significant zwakker remmend effect.
Medisch gebruik en toepassing
Fluconazol wordt met name gebruikt in de context van systemische (interne) therapie van infecties met gisten van het geslacht Candida (zogenaamde cadidosen), waarvan Candida albicans de belangrijkste vertegenwoordiger is. In de regel zijn alleen de huid en / of nagels (nagel en voetschimmel infecties) of de slijmvliezen (spruwvaginale spruw) worden aangetast door candidiasis. Bij immuungecompromitteerde mensen kan een schimmelinfectie ook de interne organen in zeldzame gevallen. Dienovereenkomstig kan fluconazol ook profylactisch worden gebruikt om schimmelinfecties te voorkomen bij mensen met een verzwakte immuunsysteem als gevolg van chemotherapie en / of radiotherapie maatregelen Bovendien is fluconazol effectief gebleken bij de behandeling van hersenvliesontsteking (ontsteking van de hersenvliezen) veroorzaakt door infecties met de gist Cryptococcus neoformans. Fluconazol kan ook profylactisch worden gebruikt bij hiv-patiënten met een verhoogde prevalentie van deze specifieke schimmelinfectie (opportunistische infectie). Als lokale of topische toediening van andere antischimmelmiddelen niet succesvol is voor vaginale candidiasis, kan fluconazol als alternatief worden gebruikt als onderdeel van een systemische behandeling. In sommige gevallen (ongeveer 10 procent) kan de pathogenen resistentie ontwikkelen tegen fluconazol, dus het middel moet worden vervangen door een ander antischimmelmiddel drugs zoals flucytosine or amphotericine B.
Risico's en bijwerkingen
Fluconazol, als een relatief nieuwer lid van de triazolen, wordt gekenmerkt door aanzienlijk minder bijwerkingen en medicatie interacties vergeleken met oudere agenten in deze groep. Desalniettemin is de behandeling met fluconazol niet volledig risicovrij en kan deze correleren met verschillende bijwerkingen. Therapie met fluconazol wordt bijvoorbeeld vaak geassocieerd met misselijkheid, brakenen gastro-intestinale symptomen zoals pijn in de buik en diarree Verhoogde enzymspiegels voor alkalische fosfatase en aminotransferasen worden ook vaak waargenomen. verlies van eetlust, spijsverteringsstoornissen zoals constipatie or winderigheid, duizeligheid, hoofdpijn, krampenverhoogde zweetproductie, sensorische stoornissen zoals tintelingen, lever beperking, geelzucht, bloedarmoede, en zwakte en koorts kan ook worden opgemerkt. Zeer zelden, angio-oedeem, lever cirrose, weefsel necrose en Stevens-Johnson-syndroomonder andere kunnen worden geassocieerd met fluconazol-therapie. Fluconazol is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid voor de werkzame stof of andere antischimmelmiddelen, bij aanwezigheid van uitgesproken lever disfunctie, hartritmestoornissen, en verminderde hartfunctie. Bovendien mag het medicijn niet worden aangebracht tijdens zwangerschap, aangezien een verband met foetale misvormingen is aangetoond in dierstudies. Parallelle therapie van fluconazol met terfenadine (antihistaminicum) of cisapride (prokinetisch) moet ook worden uitgesloten.
