Loperamide is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van opioïden drugs en wordt gebruikt om te behandelen diarree Het staat op de WHO (World Gezondheid Organisatie) lijst met essentiële geneesmiddelen.
Wat is loperamide?
Loperamide is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van opioïden drugs en wordt gebruikt om te behandelen diarree. De drugs loperamide werd voor het eerst gesynthetiseerd door Paul Janssen voor het bedrijf Janssen Pharmaceutica. Chemisch gezien is loperamide een difenylpiperidine. Het behoort tot de groep van pseudopioïden. De eerste klinische studie met het actieve ingrediënt verscheen in 1973 in een Amerikaans tijdschrift. In hetzelfde jaar kwam loperamide op de markt en is nog steeds verkrijgbaar onder de handelsnaam Imodium Loperamide is sinds 1976 ook op de Duitse markt verkrijgbaar. In Duitsland is het de meest verkochte, vrij verkrijgbare medicatie voor diarree Het wordt aanbevolen voor de symptomatische behandeling van acute diarree Het medicijn wordt oraal toegediend en zit ook in sommige combinatiepreparaten samen met het actieve ingrediënt simicoon In alle beschikbare vormen is loperamide alleen verkrijgbaar via apotheken.
Farmacologische werking
Loperamidehydrochloride bindt zich aan µ-opioïde receptoren in de myenterische plexus. De myenterische plexus, ook bekend als de plexus van Auerbach, doorloopt bijna de gehele musculatuur van het maagdarmkanaal. Het maakt deel uit van de darm zenuwstelsel (ENS) en reguleert de peristaltiek van de darm. Het reguleert ook de afscheiding van de spijsvertering enzymen in de darm. Via de µ-opioïde receptoren vermindert loperamide de activiteit van het gladde spierweefsel in de darm. Met name de longitudinale en circulaire spieren van de dunne darm worden geremd in hun activiteit. Door de verzwakte peristaltiek blijft de darminhoud langer in de dunne darm De darminhoud is dus in contact met de slijmvlies van de dunne darm voor een langere tijd, zodat elektrolyten en vloeistoffen kunnen meer worden opgenomen. De ontlasting wordt steviger. Bovendien verhoogt loperamide de spierspanning van de anale sluitspier. Dit resulteert in verbeterde fecale continentie. Omdat loperamide de bloed-hersenen barrière bereikt, bereikt het de opioïde receptoren niet en wordt daarom geclassificeerd als een schijnopioïde. Loperamide is alleen lokaal effectief.
Medische toepassing en gebruik
De belangrijkste indicaties voor het gebruik van loperamide zijn diarree van elk type. Het medicijn wordt oraal ingenomen reizigersdiarree, niet-specifieke diarree, diarree geassocieerd met prikkelbare darm syndroomof diarree als gevolg van intestinale peristaltische aandoeningen. Onder medisch toezicht wordt loperamide ook gebruikt om diarree veroorzaakt door cytostatica te behandelen drugs of zogenaamde proteaseremmers als onderdeel van chemotherapeutische behandeling. In combinatie met het actieve ingrediënt simicoon, wordt loperamide toegediend acute diarree Met buikkrampen.
Risico's en bijwerkingen
Opgemerkt moet worden dat loperamide alleen symptomatisch is en daarom de oorzaak van de diarree niet aanpakt. Hoewel het kan helpen het verlies van vocht en elektrolyten, moet het nog steeds alleen voor een korte tijd worden ingenomen als er een bekende onderliggende waarde is voorwaarde of parallel met oorzakelijk therapie Loperamide is niet geschikt voor de behandeling van besmettelijke diarreeziekten. Deze manifesteren zich meestal door slijm, bloed or pus in de ontlasting. Loperamide immobiliseert de darmen en verlengt de darmtransit. Dit effect is wenselijk bij sommige diarreeziekten, maar bij infectieuze dysenterieën verlengt het de verblijftijd van de pathogenen in de darm. Terwijl de pathogenen blijven in de darm, kunnen ze doorgaan met het afgeven van gifstoffen in de darm. Dit kan met name gevaarlijk zijn in het geval van infectie met enterohemorragische E. coli (EHEC De gifstoffen kunnen hemolytisch-uremisch syndroom (HUS) veroorzaken. Loperamide mag ook niet worden gebruikt in acute episodes van de chronische inflammatoire darmziekte colitis ulcerosa Andere contra-indicaties zijn onder meer pseudomembraneuze colitis, gebruik van breed spectrum antibiotica, En elk voorwaarde waarbij intestinale peristaltiek pathologisch wordt geremd. Waaronder darmobstructie (ileus), megacolon en giftige megacolon Over het algemeen wordt loperamide zeer goed verdragen. Echter, pijn in de buik, misselijkheid en constipatie kan optreden als gevolg van een verstoring van de stoelgang. De buik kan opgezwollen zijn acute diarree niet verbetert binnen 48 uur na inname van loperamide, moet een arts worden geraadpleegd. Langdurig gebruik mag alleen plaatsvinden na overleg met de arts. Normaal gesproken kan loperamide de bloed-hersenen barrière. Als het bloed-hersenbarrière is aangetast, komt het medicijn de hersenen binnen en kan het ernstige bijwerkingen veroorzaken. In interactie met andere geneesmiddelen kan loperamide echter de bloed-hersenbarrière makkelijker. Bij gelijktijdig gebruik met ketoconazol, verapamil en kinidine, loperamide kan veroorzaken ademhaling moeilijkheden. Interacties kan ook voorkomen bij ritonavir, een HIV-proteïnaseremmer. Er moet ook worden opgemerkt dat loperamide zure sfingomyelinase (FIASMA) functioneel remt. Elke resulterende ontregeling kan leiden tot ernstige klinische pathologie.
