Producten
Bètablokkers zijn in veel landen verkrijgbaar in de vorm van tablets, filmomhulde tabletten, tabletten met verlengde afgifte, zoals capsules, oplossing, oogdruppels, en als injectie en infusie solutions. Propranolol (Inderal) was de eerste vertegenwoordiger van deze groep die halverwege de jaren zestig op de markt verscheen. Tegenwoordig zijn de belangrijkste actieve ingrediënten atenolol, bisoprolol, metoprolol en niet-bivolol (zie hieronder). Bètablokkers is de afkorting van de term bèta-adrenoceptorantagonisten.
Structuur en eigenschappen
Bètablokkers bestaan vaak als racematen. Beide enantiomeren kan verschillende activiteiten hebben. Er wordt onderscheid gemaakt tussen lipofiele en hydrofiele bètablokkers.
Effecten
Bètablokkers (ATC C07) hebben antihypertensieve, anti-angineuze, perifere vasoconstrictieve en anti-aritmische eigenschappen. Ze werken op het geleidingssysteem en de contractiliteit van het hart (bèta-1-receptoren):
- Negatief chronotroop: reductie van hart- rate.
- Negatief inotroop: vermindering van de contractiliteit van het hart.
- Negatief dromotroop: afname van de AV-geleidingssnelheid.
Dit verlaagt het hartwerk en zuurstof consumptie. Bovendien remmen de bètablokkers de afgifte van renine en verlagen ze de intraoculaire druk bij het oog. Vooral de niet-selectieve bètablokkers kunnen leiden tot bronchoconstrictie (bèta2-receptoren). De effecten zijn te wijten aan competitief antagonisme bij bèta-adrenoceptoren (bèta1 en / of bèta2), dwz verplaatsing van de natuurlijke liganden noradrenaline en epinefrine. Bètablokkers behoren tot de groep van sympatholytica, dwz ze schaffen de effecten van het sympathieke af zenuwstelsel, een deel van het autonome zenuwstelsel.
Classificatie van bètablokkers
- Selectiviteit: niet-selectieve bètablokkers zoals propranolol binden aan zowel bèta1- als bèta2-receptoren. Selectieve binding aan bèta1-receptoren (bijv. metoprolol) wordt als een voordeel beschouwd. Het wordt ook wel cardioselectiviteit genoemd omdat beta1-receptoren in hoge concentraties in de hart- De selectieve bètablokkers veroorzaken minder snel bronchoconstrictie (bèta2). Beta2-receptoren komen ook voor in de schepen De selectiviteit is niet absoluut en dosis-afhankelijk.
- Indeling in hydrofiele bètablokkers (bijv. atenolol) en lipofiele bètablokkers (bijv. propranolol).
- Vasodilaterende bètablokkers hebben vaatverwijdende eigenschappen. Deze omvatten bijvoorbeeld carvedilol en labetalol, die ook alfablokkers zijn. Nebivolol verwijdt de schepen door de release van stikstofoxide (NEE).
Andere criteria:
- Bètablokkers met of zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA), bijv. pindolol Het wordt ook wel partiële agonistische activiteit op de bètareceptor genoemd.
- Membraan-stabiliserend (plaatselijke verdoving) bètablokkers, bijv. propranolol, sotalol.
Indicaties
Cardiovasculair:
- Hoge bloeddruk (hypertensie)
- Chronisch hartfalen
- Hartritmestoornissen, bijv. Supraventriculaire tachyaritmieën.
- Profylaxe op lange termijn van angina pectoris (coronair slagader ziekte).
- Profylaxe na een hartaanval
- Functionele cardiovasculaire aandoeningen met hartkloppingen
Zenuwstelsel:
- Profylaxe van migraine
- Aan angst gerelateerde acute somatische symptomen en tachycardie (bijv. opwinding, plankenkoorts), vooral propranolol
- Essentiële tremor
Oogaandoeningen:
- Glaucoma, als bètablokker oogdruppels.
Bijniermergaandoeningen:
- Feochromocytoom, alleen in combinatie met een alfablokker.
Schildklieraandoeningen:
- Hyperthyreoïdie
- Thyrotoxische crisis
Dermatologie:
- hemangioma, zie onder propranolol hemangioom.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Het doseringsinterval is afhankelijk van de halfwaardetijd van de actieve ingrediënten.
Misbruik
Bètablokkers kunnen worden misbruikt als doping agenten in sporten waar een vaste hand vereist is en daarom verboden zijn. Deze omvatten bijvoorbeeld boogschieten en biljart.
Actieve stoffen
Bètablokkers bevatten meestal het achtervoegsel -olol. Niet-selectieve bètablokkers (bèta1- en bèta2-receptoren):
- Propranolol (Inderal, algemeen).
- Sotalol (Sotalex, generiek)
Beta1-selectieve bètablokkers:
- Atenolol (Tenormine, algemeen).
- Bisoprolol (Concor, generiek)
- Celiprolol (Selectol)
- esmolol (Brevibloc, generieke geneesmiddelen)
- Metoprolol (Belok ZOK, algemeen).
- Nebivolol (Nebilet, generieke geneesmiddelen)
Met α1-blokkerende werking:
- Carvedilol (Dilatrend, generiek).
- Labetalol (Trandaat)
Voor glaucoomtherapie:
- Zie onder bètablokker oogdruppels.
Er zijn andere middelen die in veel landen niet of niet meer in de handel verkrijgbaar zijn.
Contra-indicaties
Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):
- overgevoeligheid
- Bradycardie
- Cardiogene shock
- Hypotensie
- Metabole acidose
- Ernstige perifere circulatiestoornissen
- AV-blok
- Sick sinus syndroom
- Gedecompenseerd hartfalen
- Perifere arteriële occlusieve ziekte, syndroom van Raynaud
- Onbehandeld feochromocytoom
- Bronchospasme
- Bronchiaal astma (va niet-selectieve middelen).
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn mogelijk met andere antihypertensiva en met andere drugs die van invloed zijn op de cardiovasculair systeembijvoorbeeld anti-aritmica. Calcium kanaalblokkers mogen niet gelijktijdig worden toegediend. Sommige bètablokkers zijn substraten van CYP450-iso-enzymen, bijvoorbeeld metoprolol. Wanneer antidiabetica worden gebruikt, is het belangrijk op te merken dat bètablokkers symptomen van kunnen maskeren hypoglycemie.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten 피로zwakte, duizeligheid, bradycardie, koud ledematen, hypotensie en gastro-intestinale stoornissen. Ademhalingsstoornissen en bronchoconstrictie komen het meest voor bij niet-selectieve bètablokkers.