Carvedilol

Producten

Carvedilol is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Dilatrend, algemeen). Het is sinds 1995 in veel landen goedgekeurd. Carvedilol wordt ook gecombineerd met ivabradine vast (Carivalan).

Structuur en eigenschappen

Carvedilol (C.₂₄H₂₆N₂O₄, M_r = 406.5 g / mol) is een racemaat, met beide enantiomeren deelnemen aan de farmacologische effecten. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Carvedilol (ATC C07AG02) heeft antihypertensieve, anti-aritmische, anti-angineuze, organobeschermende en antioxiderende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan antagonisme op alfa- en bèta-adrenoceptoren (α1, β1 en β2). Carvedilol is een niet-selectieve bètablokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit en met membraanstabiliserende activiteit.

Indicaties

• Mild tot matig essentieel hypertensie (hoge bloeddruk).
• Epileptische profylaxe bij chronisch angina.
• Milde tot ernstige stal hart- mislukking.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. De tablets worden één of twee keer per dag ingenomen, ongeacht de maaltijden. In hart- mislukking, de tablets moet met voedsel worden ingenomen.

Contra-indicaties

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Carvediolo is een substraat van CYP450-iso-enzymen (voornamelijk CYP2D6, CYP2C9) en zowel een substraat als een remmer van P-glycoproteïne.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten 피로duizeligheid, hoofdpijn en lage bloeddruk.