Producten
Nebivolol is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm als monopreparaat (Nebilet, algemeen, VS: Bystolic) en in combinatie met hydrochloorthiazide (Nebilet plus). Het actieve ingrediënt is sinds 1998 in veel landen goedgekeurd. Een vaste combinatie met valsartan is ook verkrijgbaar in sommige landen (Byvalson).
Structuur en eigenschappen
Nebivolol (C.22H25F2NEE4, Mr = 405.4 g / mol) heeft vier chirale centra en bestaat uit twee isomeren, D- en L-nebivolol. Beide middelen zijn betrokken bij de effecten (zie hieronder). In drugs, het is aanwezig als nebivololhydrochloride, een wit poeder oplosbaar in methanol.
Effecten
Nebivolol (ATC C07AB12) heeft antihypertensieve en milde vaatverwijdende eigenschappen en vermindert hart- tarief. De effecten zijn enerzijds het gevolg van selectieve en competitieve antagonisme bij bèta-1-receptoren (D-isomeer). Aan de andere kant is de vasodilatatie het resultaat van het vrijkomen van stikstofoxide (NO) van endotheelcellen (L-isomeer). Het is niet te wijten aan antagonisme op alfa-receptoren zoals het geval is carvedilol.
Indicaties
Voor de behandeling van hypertensie en stabiel en chronisch hart- mislukking.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags ingenomen, ongeacht de maaltijden en bij voorkeur op hetzelfde tijdstip van de dag. Het maximale effect wordt binnen 1-4 weken vertraagd.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Er zijn potentieel tal van drugs interacties. Nebivolol wordt gemetaboliseerd door CYP2D6.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten verminderd hart- tarief, lage bloeddrukduizeligheid, moeilijkheden ademhaling, hoofdpijn, paresthesieën, 피로oedeem constipatie, misselijkheid en diarree.
