Alfablokker

Producten

Alfablokkers zijn in veel landen verkrijgbaar in de vorm van tabletstabletten met verlengde afgifte, capsules, en capsules met aanhoudende afgifte. De meest voorgeschreven vandaag is tamsulosine (Pradif T, algemeen​ Alfablokker is een afkorting voor alfa1-adrenoreceptorantagonist.

Structuur en eigenschappen

De eerste alfablokkers - alfuzosine, doxazosine en terazosine - werden ontwikkeld als derivaten van chinazoline:

Effecten

Alfablokkers (ATC G04CA) hebben sympatholytische, vaatverwijdende en antihypertensieve eigenschappen. Ze verwijden zich bloed schepen en leiden tot een vermindering van bloeddruk door de vaatweerstand te verlagen. Hun effecten zijn gebaseerd op competitief antagonisme bij alfa1-adrenoceptoren. Dit heft de effecten van de natuurlijke liganden op noradrenaline en adreanlin. Alfablokkers behoren tot de groep van sympatholytica​ Alfablokkers ontspannen de gladde spieren van de prostaat en urinebuis en verbetering van de symptomen van goedaardige prostaat uitbreiding. De alpha1A-receptor wordt voornamelijk aangetroffen in de prostaat en urinewegen. Daarom zijn alfablokkers ontwikkeld die selectief zijn voor deze receptor. Waaronder tamsulosine en silodosine​ Er wordt gedacht dat ze minder cardiovasculaire bijwerkingen veroorzaken.

Indicaties

Alfablokkers worden enerzijds toegediend voor de behandeling van symptomen van goedaardige prostaathyperplasie en voor de behandeling van hypertensie op de andere. Gewoonlijk is een medicijn slechts voor één indicatie goedgekeurd.

Dosering

Volgens de SmPC. De dosering is afhankelijk van het product. De medicijnen die tegenwoordig op de markt zijn, worden meestal eenmaal per dag ingenomen.

Actieve ingrediënten

Goedaardige prostaatvergroting:

Behandeling van hypertensie:

Sommige bètablokkers hebben een extra alfablokkerend effect carvedilol (Dilatrend) en labetalol (Trandate). In veel landen, niet (meer) op de markt:

  • Bunazosine (D)
  • fentolamine (Regitin, uit de handel).
  • Prazosin (uit de handel)
  • Tolazolin (uit de handel)

Contra-indicaties

Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):

  • overgevoeligheid
  • Orthostatische hypotensie
  • Gelijktijdig gebruik van andere alfablokkers.
  • Lever- / nierinsufficiëntie (afhankelijk van de werkzame stof).

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Andere antihypertensiva of antihypertensiva drugs zoals fosfodiësterase-5-remmers kan resulteren in een verhoogde verlaging van bloed druk. Deze middelen zijn substraten van CYP450-isozymen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn:

  • Orthostatische hypotensie
  • Slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijnslaperigheid.
  • Visuele stoornissen
  • Erectiestoornissen, ejaculatiestoornissen
  • Maag-en darmstoornissen