Synoniemen in bredere zin
Metoprolol, Beloc
Introductie
Belok zok® is een medicijn dat wordt gebruikt om hart- en vaatziekten te behandelen. Het behoort tot de klasse van de ß-blokkers (bètablokkers) en bevat het medicijn metoprolol. De bèta-receptoren zijn onderverdeeld in drie subgroepen.
ß1-receptoren zijn te vinden in de hart-, waarbij hun activering ervoor zorgt dat het hart sneller klopt (positief chronotroop) en met meer kracht (positief inotroop). Bovendien worden ß1-receptoren aangetroffen in de nier, waar hun activering leidt tot de afgifte van het hormoon renine. Het resultaat is een stijging van bloed druk.
ß2-receptoren worden aangetroffen in de spieren van de bronchiën, baarmoeder en bloed schepen van de skeletspieren. De activering van deze receptoren leidt tot een uitbreiding. Ten slotte worden ß3-receptoren gevonden in vetweefsel waar ze, wanneer ze worden geactiveerd, het oplossen ervan veroorzaken (lipolyse) en bijdragen aan temperatuurregulatie.
Beloc zok® werkt voornamelijk op de ß1-receptoren in de hart- en nieren. Beloc zok® is alleen op recept verkrijgbaar en mag niet abrupt worden stopgezet na een langere therapie. Beloc zok® werkt op de cardiovasculair systeem door de ß1-receptoren die zich daar bevinden te blokkeren.
Op de hart-Deze receptoren worden aangetroffen in de cellen waar de elektrische activiteit van de hartactie wordt gegenereerd en overgedragen (excitatievorming en geleidingssysteem). Ze zijn ook te vinden op de kransslagader schepen. Een stimulatie van de ß1-receptoren veroorzaakt normaal gesproken een toename van de hartslag en een grotere slagkracht.
Door deze receptoren te blokkeren zorgt Belok zok® dus voor een afname van hartslag en kracht. De excitatie wordt langzamer uitgevoerd. Dit vermindert ook de kans op een onregelmatige hartslag.
De bloed het drukverlagende effect van Beloc zok® is minder door de blokkering van de ß1-receptoren in het hart. De blokkering van de receptoren in de nier is de belangrijkste reden voor de bloeddruk-verlagend effect. Dit komt doordat het hormoon renine niet vrijkomt.
Renine wordt normaal gesproken in de bloedbaan afgegeven door gespecialiseerde cellen (juxtaglomerulaire apparaten) in de nier. Dit wordt gevolgd door een cascade met het vrijkomen en activeren van tal van andere stoffen, die uiteindelijk een bloeddruk-verhogend effect. Door de ß1-receptoren in de nier te blokkeren, wordt de cascade in een vroeg stadium onderbroken. Houd er echter rekening mee dat de afgifte van renine door ß1-receptorstimulatie in de nieren slechts een van de drie routes is. Dus ondanks blokkering van de β1-receptoren, is er nog steeds een zekere afgifte van het hormoon renine.
Farmacokinetiek
Beloc zok® (metoprolol) wordt meestal oraal als tablet ingenomen en via de darm opgenomen slijmvlies. Omdat het bloed dat de darm levert eerst door de lever, de lever elimineert dan direct ongeveer de helft van het actieve ingrediënt door het te absorberen en te metaboliseren. Door dit zogenaamde first-pass-effect is slechts ongeveer 50% van het oorspronkelijk geleverde actieve ingrediënt beschikbaar voor het organisme.
Na 1 - 2 uur is het effectieve niveau in het bloed het hoogst en na ongeveer 4 - 5 uur is de helft van het actieve ingrediënt afgebroken (eliminatiehalfwaardetijd). De storing van Belok zok® or metoprolol vindt plaats via een enzym (CYP2D6) in de lever. De producten van het metabolische proces in de lever komen weer in het bloed en worden vervolgens uitgescheiden via de nieren en urine.
