Benserazide is een werkzame stof die niet als monopreparaat verkrijgbaar is, maar altijd in combinatie met wordt toegediend levodopa. Beide middelen worden uitsluitend voorgeschreven voor de behandeling van Parkinson en rusteloze benen syndroom. Benserazide ondersteunt de prodrug levodopa zo effectief omdat het direct inwerkt op de periferie.
Wat is benserazide
Benserazide wordt altijd toegediend in combinatie met levodopa. Beide middelen worden uitsluitend voorgeschreven voor de behandeling van Parkinson en rusteloze benen syndroom. Benserazide (chemische formule: C10H15N3O5) komt alleen voor als benserazidehydrochloride samen met levodopa. Het is een wit tot geelachtig, kristallijn, niet-water-oplosbaar poeder. Het behoort tot de groep van benserazide-decarboxylaseremmers. Zoals de naam suggereert, blokkeert het de werking van dopamine decarboxylase, een enzym dat het neurotransmitter dopamine in de bloed en darm. Benserazide kan de bloed-hersenen barrière en werkt alleen perifeer (dwz buiten de centrale zenuwstelsel). Het voorkomt afbraak van L-dopa aan de periferie en zorgt ervoor dat de dopamine voorloper kan de bloed-hersenen barrière en produceren de broodnodige dopamine in de hersenen. Mondeling tablets For Parkinson en rusteloze benen syndroomzijn beide werkzame stoffen aanwezig in een verhouding van 4: 1 (L-dopa: benserazide). Ze worden verkocht onder de handelsnamen Madopar, Levopar en Levodopa comp. en bevatten doseringen van 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg en 50 mg / 12.5 mg.
Farmacologische werking
Benserazide helpt, samen met levodopa, de symptomen van tremor (tremor), spierstijfheid (rigor) en bewegingsstoornissen (akinesie) typisch voor de ziekte van Parkinson, waardoor de getroffen persoon zich vrijer kan bewegen en de progressie van de ziekte wordt vertraagd. Sinds de neurotransmitter dopamine, dat deze symptomen effectief vermindert, kan de bloed-hersenbarrière op zichzelf wordt het toegediend in de vorm van zijn voorloper (L-dopa). Dit medicijn wordt op zijn beurt grotendeels in het lichaam afgebroken door een enzym dat dopamine-decarboxylase wordt genoemd, voordat het kan bereiken waar het nodig is om meer dopamine (de hersenen) aan te maken. Omdat de patiënt een te hoge a moet krijgen dosis van L-dopa voor een van de actieve ingrediënten om de hersenen te bereiken, wordt het samen met benserazide gegeven. Benserazidehydrochloride remt de activiteit van het L-dopa-afbrekende enzym zeer effectief omdat het door zijn moleculaire gelijkenis met levodopa aan het enzym kan binden en zijn katalytische centrum kan deactiveren. Zo kan L-dopa de bloed-hersenbarrière onbelemmerd en volledig dosis. Een ander farmacologisch effect van benserazide is dat het voorkomt prolactine afscheiding bij zogende vrouwen. Dit hormoon is verantwoordelijk voor de vorming van moedermelk.
Medicinaal gebruik en toepassing
Het combinatiegeneesmiddel levodopa + benserazide is geïndiceerd voor langdurig gebruik therapie bij patiënten met de ziekte van Parkinson en met het rustelozebenensyndroom. Bovendien wordt het gebruikt bij mensen die Parkinson-achtige symptomen vertonen, hoewel dit geen bijwerking mag zijn van een toegediende medicatie. Parkinsonpatiënten krijgen hun mobiliteit ten minste gedeeltelijk terug door de werkzame stoffen. Bovendien wordt de snelle progressie van de ziekte geremd. Bij het rustelozebenensyndroom, dat blijkbaar ook wordt veroorzaakt door een dopamine-tekort in de hersenen, kunnen de symptomen die 's nachts in bed optreden (oncontroleerbare drang om te bewegen, abrupt pijn en spiertrekkingen) worden verlicht. Patiënten vinden nachtelijke rust. Bovendien wordt de combinatie van werkzame stoffen levodopa + benserazide gebruikt om het "rustelozebenensyndroom" te diagnosticeren: als de klachten merkbaar worden verlicht, lijdt de getroffen persoon aan deze aandoening. Voor dit doel dient de arts het preparaat meestal toe in de vorm van tablets van 100 mg / 25 mg. Het combinatiemedicijn kan ook goed worden gecombineerd met andere goedgekeurde geneesmiddelen drugs voor de ziekte van Parkinson.
Risico's en bijwerkingen
Bij gebruik van levodopa + benserazide komen de volgende bijwerkingen zeer vaak voor bij de indicatie van de ziekte van Parkinson: Verlies van motorische controle over de mond, tong en hoofd; verminderde lichaamsbewegingen; verkleuring van de urine; misselijkheidund brakenVaak waargenomen zijn angst, Depressierusteloosheid, verwarring, slaperigheid, slapeloosheid, verlies van eetlust, zweten, trillen, 피로, indigestie, droog mond en pijn in de buik. Patiënten met het rustelozebenensyndroom die het medicijn hebben voorgeschreven, hebben vaak Depressie, diarree, misselijkheid en braken. Veranderd smaak sensatie, hallucinaties, angst en hartritmestoornissen zijn algemeen. Levodopa + benserazide mag niet worden gebruikt als de patiënt overgevoelig is voor de actieve ingrediënten, feochromocytoom (bijniertumor), ernstig hyperthyreoïdie, psychosehartkloppingen, nauwe hoek glaucoma, erge, ernstige lever, hart-, nier, metabolisch en beenmerg ziekte, of jonger is dan 25 jaar. Het mag ook niet worden toegediend tijdens zwangerschap. In dierstudies trad embryonale schade op. Voor mensen zijn nog geen medische gegevens beschikbaar. Vrouwen die borstvoeding geven, moeten zeker stoppen met het geven van borstvoeding als ze het medicijn moeten gebruiken. Mensen met eerdere gastro-intestinale ulcera, hartinfarct, coronair hart- ziekte, hartritmestoornissen, open hoek glaucoma, bot verzachten, en suikerziekte krijgt het alleen als er een dringende medische indicatie is. Tijdens de behandeling wordt u regelmatig gecontroleerd door een arts. Als de combinatie van werkzame stoffen tegen de ziekte van Parkinson en het Restless Legs Syndroom samen wordt toegediend met pijnstillers (opiaten), neuroleptica, ijzer preparaten, zuurbindend drugs (maagzuurremmers), fenytoïne, papaverine, antihypertensiva en bloedsomloop ondersteunen drugs, het effect is verminderd. Versterking van het effect van levodopa + benserazide treedt op wanneer het medicijn wordt ingenomen met selectieve MAO-B-remmers. Bijvoorbeeld aanpassing van de amantadine of selegelin dosis mogelijk vereist. MAO-A-remmers moeten 14 dagen voordat levodopa + benserazide wordt ingenomen worden stopgezet, anders kan de patiënt een crisis ervaren bloeddruk. Het maagmedicijn metoclopramide zorgt voor sneller absorptie van de werkzame stoffen en meer bijwerkingen.
