Producten
Amlodipine is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Norvasc, algemeen). Het is sinds 1990 in veel landen goedgekeurd. Amlodipine wordt ook gecombineerd met de volgende agents: Aliskiren, atorvastatine, perindopril, telmisartan, valsartan, olmesartan, hydrochloorthiazide en indapamide.
Structuur en eigenschappen
Amlodipine (C20H25CIN2O5, Mr = 408.9 g / mol) heeft een chiraal centrum en is een racemaat. Het is aanwezig in het origineel Norvasc in de vorm van het zout amlodipine besylaat, een wit poeder dat is matig oplosbaar in water Besilates zijn de zouten benzeensulfonzuur. In generieke geneesmiddelen is het aanwezig als amlodipinebesilaat zoals in het origineel of als amlodipinemesilaat (zout van methaansulfonzuur). Drugs met amlodipinemaleaat zijn in veel landen niet langer in de handel verkrijgbaar; ze zijn controversieel vanwege mogelijke stabiliteitsproblemen. Toen de generieke geneesmiddelen werden geïntroduceerd, was er een verhit debat over de vraag of ze anders waren zouten waren uitwisselbaar. Hoewel toezichthouders aannemen dat dit het geval is, heeft de fabrikant er verschillende argumenten tegen aangevoerd (bijv. Meredith, 2009).
Effecten
Amlodipine (ATC C08CA01) heeft bloeddrukverlagende, vasorelaxerende en anti-ischemische eigenschappen. Het verlaagt de totale perifere weerstand (afterload), ontlast de hart-, en verbetert zuurstof levering aan de myocard De effecten zijn te wijten aan remming van calcium instroom via L-type calciumkanalen in hartspiercellen en vasculaire gladde spiercellen.
Indicaties
Amlodipine is geïndiceerd als monopreparaat voor de behandeling van arterieel hypertensie en voor profylaxe van aanvallen bij stal en bij vasospastisch angina.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Het gebruikelijke dosis bij volwassenen is 5 mg tot een maximum van 10 mg. Bijwerkingen worden verhoogd bij hogere doses. De dosis wordt onafhankelijk van maaltijden ingenomen. Vanwege de lange halfwaardetijd van 35 tot 50 uur, eenmaal daags administratie is voldoende.
Contra-indicaties
Amlodipine is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid. Het Duitse label vermeldt bovendien ernstige hypotensie, schokken, aortastenose, onstabiel angina, acuut myocardinfarct en ernstige leverinsufficiëntie als contra-indicaties. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Andere antihypertensiva kunnen een verhoogde verlaging van bloed druk. Dit kan wenselijk zijn in de context van combinatietherapie. Drug-medicijn interacties Met theofylline en ergotamine kan niet worden uitgesloten. Grapefruitsap kan het plasma licht verhogen concentratie en AUC van amlodipine. De consumptie van kleine hoeveelheden zou tot weinig complicaties moeten leiden. Consumptie van meer dan één liter per dag wordt echter afgeraden. Amlodipine wordt in hoge mate gebiotransformeerd tot inactieve metabolieten in de lever en heeft een high first-pass metabolisme De Zwitserse Farmacopee doet geen uitspraak over de enzymen betrokken. Volgens Flockhart, Katoh et al. (2000) en de Duitse SmPC, CYP3A4 is relevant betrokken. Volgens de Duitse en Amerikaanse deskundige informatie, sterke CYP3A4-remmers zoals azol antischimmelmiddelen kan leiden tot een aanzienlijke stijging van de plasmaconcentraties. CYP-inductoren kunnen de niveaus verlagen.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerking is oedeem (water retentie). Door vasodilatatie en verlaging van bloed druk, duizeligheid, hoofdpijn, voelbare hartslag, slaperigheid, 피로, en roodheid van het gezicht komen vaak voor. Af en toe, bloed druk valt te laag. Lager pijn in de buik en misselijkheid zijn twee andere vaak voorkomende bijwerkingen. Er zijn tal van andere bijwerkingen mogelijk, waaronder de zeldzame proliferatie van het tandvlees. Zeer zelden, ernstige cardiovasculaire voorvallen en lever er is een ontsteking gemeld. Het is echter niet precies bekend in hoeverre deze gevallen verband houden met het gebruik van amlodipine.
