Spironolacton

Producten

Spironolacton is in de handel verkrijgbaar in filmomhulde tabletvorm als monopreparatie (Aldactone) en in vaste combinatie met furosemide (Furospir). Het werd ontwikkeld in de jaren 1950 bij GD Searle in Chicago en goedgekeurd in 1959, en in veel landen in 1961.

Structuur en eigenschappen

Spironolacton (C.24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) bestaat als een wit tot geelachtig wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water​ Het was structureel afgeleid van aldosteron. Actieve metabolieten zoals canrenon zijn bij het effect betrokken. Drospirenon (Yasmin) is ontwikkeld uitgaande van spironolacton.

Effecten

Spironolacton (ATC C03DA01) heeft zwakke diuretische, antihypertensieve en aanvullende anti-androgene eigenschappen. Het leidt tot een verhoogde uitscheiding van water en natrium en behoudt kalium in het lichaam. De diuretische en antihypertensieve effecten zijn te wijten aan antagonisme van de intracellulaire aldosteronreceptor op de late distale tubulus en opvangbuis van het nefron van de nier​ Dit remt de eiwitsynthese die wordt bevorderd door aldosteron. Het effect treedt vertraagd op, treedt op na twee tot drie dagen en houdt ongeveer drie dagen na het einde van de therapie aan. Spironolacton zelf heeft een korte halfwaardetijd van één tot twee uur. Die van de actieve metabolieten zijn echter maximaal 20 uur. Daarom eenmaal per dag administratie is mogelijk.

Indicaties

  • essentieel hypertensie (hoge bloeddruk).
  • hypertensie geassocieerd met verhoogde aldosteronsecretie, hypokalemiaen metabolisch alkalose.
  • Oedeem bij hartfalen
  • Levercirrose met ascites
  • Nefrotisch syndroom
  • Oedeem geassocieerd met secundair hyperaldosteronisme.
  • Diagnose en behandeling van primair hyperaldosteronisme.

Spironolacton wordt ook gebruikt als antiandrogeen, vooral in de Verenigde Staten, bijvoorbeeld in acne, hirsutisme, en erfelijk haaruitval​ In sommige landen zijn ook actuele geneesmiddelen verkrijgbaar.

Dosering

Volgens de professionele informatie. Tablets worden meestal een- of tweemaal daags ingenomen.

Misbruik

Spironolacton kan worden misbruikt als een doping middel (diuretisch en maskerend middel) en is verboden in professionele sporten, zowel tijdens als buiten de atletiekwedstrijd.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Acuut nierfalenernstige nierinsufficiëntie, anurie.
  • de ziekte van Addison
  • hyperkaliëmie
  • hyponatriëmie
  • gelijktijdig administratie van eplerenon.
  • Zwangerschap en borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Spironolacton heeft een relatief hoog potentieel voor interactie met verschillende stoffen. Gelijktijdig toegediende middelen die toenemen kalium niveaus kunnen gevaarlijk zijn hyperkaliëmie. Nierfalen kan optreden in combinatie met ACE-remmers en furosemide​ NSAID's kunnen het diuretisch effect verzwakken en het risico op hyperkaliëmie.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hyperkaliëmie, hartritmestoornissen, en gynaecomastie, wat een vergroting is van de borstklier bij mannen. Andere mogelijke bijwerkingen zijn:

  • Hoofdpijnslaperigheid, verwardheid, loopstoornissen, duizeligheid.
  • Maag-en darmstoornissen
  • Huid uitslag, toegenomen haar groei of haaruitval.
  • Mannen: impotentiestoornissen, erectiele dysfunctie, impotentie, verminderde beweeglijkheid en sperma tellen.
  • Vrouwen: onregelmatige menstruatie, geen bloeding, bloeding na menopauze, borst pijn, libido verandert.