Telmisartan

Producten

Telmisartan is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Micardis, Micardis Plus + hydrochloorthiazide, Merkloos product). Sinds 1998 is het in veel landen goedgekeurd. Generics is in december 2013 op de markt gekomen. In 2010 is een vaste combinatie met amlodipine was geregistreerd (Micardis Amlo). Kinzal wordt in veel landen niet meer op de markt gebracht.

Structuur en eigenschappen

Telmisartan (C.33H30N4O2, Mr = 514.6 g / mol) is een indool-, carboxybifenyl- en benzimidazoolderivaat. Het bestaat als een wit tot geelachtig poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.

Effecten

Telmisartan (ATC C09CA07) heeft antihypertensieve eigenschappen door selectief en competitief de fysiologische effecten van angiotensine II op de AT1-receptor op te heffen. Angiotensine II is een peptidehormoon dat rechtstreeks betrokken is bij de ontwikkeling van hypertensie. Het heeft een krachtig vasoconstrictief effect en verhoogt de afgifte van aldosteron, wat op zijn beurt een verhoogde afgifte veroorzaakt water en natrium retentie. Telmisartan is ook een partiële agonist op PPAR-γ, een transcriptiefactor die betrokken is bij de regulatie van glucose en vetmetabolisme.

Indicaties

Voor de behandeling van milde tot matige hypertensie en om het risico op een hartinfarct te verminderen en beroerte bij patiënten met een verhoogd cardiovasculair risico en / of type 2 suikerziekte mellitus.

Dosering

Volgens de SmPC. Telmisartan wordt 's ochtends op hetzelfde tijdstip van de dag toegediend en kan onafhankelijk van de maaltijden worden ingenomen. Vanwege de lange halfwaardetijd van ongeveer 20 uur, eenmaal daags administratie is voldoende. Het gebruikelijke dosis is (20) -40-80 mg.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap en borstvoeding
  • streng lever disfunctie, obstructieve galziekte, cholestase.
  • Vorige angio-oedeem onder sartanen or ACE-remmers.
  • Combinatie met aliskiren bij patiënten met suikerziekte mellitus of verminderde nierfunctie.

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten lage bloeddruk, bradycardieduizeligheid, hyperkaliëmieslaapstoornissen, dyspnoe, spijsverteringssymptomen, huiduitslag, spierpijn, spier krampen, terug pijnen nierinsufficiëntie.